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编 号:F026588
分子式:C8H12N5O4P
分子量:273.19
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生物活性:
Adefovir (GS-0393) is an adenosine monophosphate analog antiviral agent that after intracellular conversion to Adefovir diphosphate inhibits HBV DNA polymerase. Adefovir has an IC50 of 0.7 μM against HBV in the HepG2.2.15 cell line. Adefovir has good antiviral activity against several viruses, including HBV and herpesviruses.

体内研究:
不受食物影响,Adefovir 口服生物利用度达到 60%。其半衰期为 12-30 小时,Adefovir 经肾脏排泄,无明显代谢产物。Adefovir 基本上不影响细胞色素 P450。

体外研究:
Adefovir 对疱疹病毒复制的作用机制的研究表明,Adefovir 的磷酸化发生在细胞内,并由宿主细胞酶进行。Adefovir 的二磷酸化衍生物以病毒 DNA 聚合酶为靶点,还充当 DNA 链终止剂。腺苷酸激酶被证明负责第一次磷酸化,随后是 ADP 激酶和肌酸激酶,形成 Adefovir 二磷酸。
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