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编 号:F236146
分子式:C17H12ClF3N2O
分子量:352.74
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
SC-560 is a potent and selective COX-1 inhibitor with an IC50 of 9 nM.

体内研究:
在测定前 1 小时口服 10 或 30 mg/kg SC-560 可完全抑制离子载体刺激的 TxB2 产生,表明 SC-560 具有口服生物利用度并在体内抑制 COX-1。SC-560 广泛分布于大鼠组织中,CL 接近肝血浆流量。 该药物在口服给药后表现出低于 15% 的低生物利用度和制剂依赖性,并表现出肾毒性。

体外研究:
COX-1 与 SC-560 的预孵育以浓度依赖性方式抑制花生四烯酸向 PGE2 的转化。 SC-560 对 COX-2 的 IC50 为 6.3 μM,比 COX-1 高近 1,000 倍。SC-560 显示出对 HCC 细胞生长的剂量和时间依赖性抑制作用。SC-560 还抑制软琼脂中的集落形成,并以剂量依赖性方式诱导 HCC 细胞凋亡。此外,SC-560 可降低抗凋亡蛋白生存素和 XIAP 的水平,并以剂量和时间依赖性方式激活半胱天冬酶 3 和 7。
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