产品
编 号:F236109
分子式:C25H33Cl4N3O5
分子量:597.36
产品类型
10mM*1mL in DMSO
1200
In-stock
结构图
CAS No: 188791-09-5
联系客服
产品详情
生物活性:
JTE-607, a highly selective inflammatory cytokine synthesis inhibitor, protects from endotoxin shock in mice. JTE-607 inhibits inflammatory cytokine production, including TNF-α, IL-1β, IL-6, IL-8 and IL-10, from LPS-stimulated human PBMCs, with IC50s of 11, 5.9, 8.8, 7.3 and 9.1 nM, respectively. Cleavage and Polyadenylation Specificity Factor 3 (CPSF3) is the target of JTE-607.
体内研究:
JTE-607 (0.3-10 mg/kg,iv) 在 C. parvum 敏感小鼠中剂量依赖性地降低 LPS 攻击后的死亡率,同时小鼠血浆中 TNF-α 降低。Animal Model:Male C57BL/6 mice (5 to 6 weeks old) are sensitized by injecting Corynebacterium parvum
Dosage:0.3, 1, 3, 10 mg/kg
Administration:Administered intravenously 10 min before the LPS challenge.
Result:Showed dose dependent inhibition of the mortality at 0.3 to 10 mg/kg and significant effect at 3 and 10 mg/kg.
体外研究:
JTE-607 抑制 LPS 刺激的人 PBMC 产生炎症细胞因子,包括 TNF-α、IL-1β、IL-6、IL-8 和 IL-10,IC50 分别为 11,5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。JTE-607 的抑制作用也见于这些细胞因子的 mRNA 表达。 JTE-607 抑制 LPS 刺激的人 PBMC 产生炎性细胞因子的 IC 50 大约 10 nM。 JTE607 抑制猴和兔 PBMC 中 LPS 刺激的 IL-8 产生,以及小鼠和大鼠 PBMC 中 TNF-α 的产生,IC50 分别为 59、780、1600 和 19000 nM。 JTE607 还抑制其他细胞因子,粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和 IL-1RA,IC50 分别为 2.4±0.8 和 5.4±0.4 nM。 JTE-607 抑制猴、兔、小鼠和大鼠细胞因子的产生,IC50 分别为 59±26、780±120、1600±650 和 19000±3200 nM。