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编 号:F235637
分子式:C21H36FO2P
分子量:370.48
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生物活性:
MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) is an selective, active-site directed and irreversible inhibitor of cPLA2 and iPLA2. MAFP is also a potent irreversible inhibitor of anandamide amidase.

体外研究:
在 P388D1 细胞中 40°C 预孵育 5 分钟后,MAFP 以浓度依赖性方式抑制 iPLA2,IC50 为 0.5 μM。cPLA是一种以228位丝氨酸残基的羟基为催化亲核试剂的磷脂水解酶。MAFP 也是 anandamide 酰胺酶的抑制剂,并且是 CB1 大麻素受体的配体。MAFP 表现出对 anandamide 酰胺酶的选择性,其效力分别比对胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶的效力高约 3000 和 30000 倍。MAFP 取代[3H]CP-55940 与 CB1 大麻素受体的结合,IC50 为 20 nM vs 40 nM for anandamide。
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