产品
编 号：F235575
分子式：C37H50F5N7O6
分子量：783.83
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CAS No: 1883545-52-5
产品详情
生物活性：
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki 200 times more potent than the ARA peptide.
体外研究：
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 在表达 MLL1-AF9 融合基因的白血病细胞中抑制 MLL1 甲基转移酶活性和 MLL-1 诱导的 HoxA9 和 Meis-1 基因表达。在携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞中也抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。 MM-102 (TFA) 对 WDR5 具有最高的结合亲和力，在 HMT 试验中也表现出最强的抑制活性，IC50 =0.4-0.9 μM。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 剂量依赖性地抑制 MV4；11 和 KOPN8 白血病细胞系的细胞生长，这分别携带 MLL1-AF4 和 MLL1-ENL 融合蛋白。 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 的 IC50=25 μM细胞系并在 75 μM时完全抑制这些细胞系中的细胞生长。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 有效并选择性地抑制细胞生长并诱导白血病细胞凋亡MLL1 融合蛋白和野生型 MLL1 蛋白对白血病细胞的影响很小。
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki 200 times more potent than the ARA peptide.
体外研究：
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 在表达 MLL1-AF9 融合基因的白血病细胞中抑制 MLL1 甲基转移酶活性和 MLL-1 诱导的 HoxA9 和 Meis-1 基因表达。在携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞中也抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。 MM-102 (TFA) 对 WDR5 具有最高的结合亲和力，在 HMT 试验中也表现出最强的抑制活性，IC50 =0.4-0.9 μM。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 剂量依赖性地抑制 MV4；11 和 KOPN8 白血病细胞系的细胞生长，这分别携带 MLL1-AF4 和 MLL1-ENL 融合蛋白。 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 的 IC50=25 μM细胞系并在 75 μM时完全抑制这些细胞系中的细胞生长。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 有效并选择性地抑制细胞生长并诱导白血病细胞凋亡MLL1 融合蛋白和野生型 MLL1 蛋白对白血病细胞的影响很小。
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