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编 号:F235565
分子式:C19H18N4O4
分子量:366.37
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生物活性:
ML327 is a blocker of MYC which can also de-repress E-cadherin transcription and reverse Epithelial-to-Mesenchymal Transition (EMT).

体内研究:
ML327 处理在两周处理期间显著减少了三倍的肿瘤体积 (p=0.02)。ML327 处理的小鼠的肿瘤外植体重量大约小三倍 (p=0.01)。用 ML327 处理的小鼠比载体处理的小鼠多失去 12% 的体重。ML327 处理导致 MYCN 表达降低两倍,证实 ML327 抑制异种移植物 MYCN 表达 (p=0.0035)。

体外研究:
用 ML327 处理可诱导神经母细胞瘤细胞的细长形态。用 ML327 处理的 BE (2)-C 细胞显示 G1 细胞周期停滞,S 期细胞群一致减少,而亚 G0 细胞群显著增加。ML327 在所有七种神经母细胞瘤细胞系中诱导 CDH1 的表达,CDH1 mRNA 表达诱导 50 到 1,400 倍。ML327 在所有测试的神经母细胞瘤细胞系中阻断致癌转录因子 MYC 家族的表达。免疫印迹时间进程表明在使用 ML327 (10 μM) 处理后 2 小时内 N-MYC 表达的早期抑制。p53 水平也被 ML327 处理抑制。ML327 预处理的细胞在基于四唑盐的 (pML327 相关抗体:
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