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编 号:F235534
分子式:C28H38FN5
分子量:463.63
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生物活性:
UPCDC-30245 is an allosteric p97 inhibitor with an IC50 of approximately 27 nM. UPCDC-30245 inhibits the p97 mutant N660K similar to wild type (WT; IC50=300 nM) and shows 3-fold resistance for p97 mutant T688A. UPCDC-30245 can be used in the research of cancer.

体外研究:
UPCDC-30245 结合在 p97 的 D1 和 D2 结构域之间的连接处。 UPCDC-30245 抑制 HeLa、A549、BxPC-3、PRMI8226、MM1S、HCT116 中的细胞增殖细胞,并且在 HT29 细胞中似乎更有效。 UPCDC-30245 (0.01-100 μM) 对亲代和 CB-5083 耐药的 HCT116 细胞系具有抗增殖作用,这些细胞系含有新的 p97 双突变 (D649A/T688A)。 UPCDC-30245 (4 μM;2、6、10、18、24 小时;功能富集分析) 未关联到通常受 p97 抑制影响的途径,例如 ER、UPR 和天冬酰胺 N-连接糖基化中的蛋白质加工。
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