产品
编 号：F234642
分子式：C22H23F3N8O
分子量：472.47
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结构图
CAS No: 1874276-76-2
产品详情
生物活性：
Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research.
体内研究：
Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤异种移植模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。Animal Model:Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells.
Dosage:15, 30, 75, 150 mg/kg
Administration:P.O. (bid) for 35 days
Result:Dose-dependently suppressed the tumor growth.
体外研究：
口服给药后，蛋白激酶 C 抑制剂 Darovasertib (LXS196) 结合并抑制 PKC，从而阻止 PKC 介导的信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。PKC 是一种在某些类型癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活。
Darovasertib (LXS196) is a potent, selective and orally active protein kinase C (PKC) inhibitor, with IC50 values of 1.9 nM, 0.4 nM and 3.1 μM for PKCα, PKCθ and GSK3β, respectively. Darovasertib has the potential for uveal melanoma research.
体内研究：
Darovasertib (LXS196；化合物 9) (15、30、75、150 mg/kg，PO，小鼠) 在 92.1 GNAQ 葡萄膜黑色素瘤异种移植模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。Animal Model:Mice implanted with 92.1 GNAQ mutant uveal melanoma cells.
Dosage:15, 30, 75, 150 mg/kg
Administration:P.O. (bid) for 35 days
Result:Dose-dependently suppressed the tumor growth.
体外研究：
口服给药后，蛋白激酶 C 抑制剂 Darovasertib (LXS196) 结合并抑制 PKC，从而阻止 PKC 介导的信号通路的激活。这可能导致易感肿瘤细胞中细胞周期停滞和细胞凋亡的诱导。PKC 是一种在某些类型癌细胞中过表达的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与肿瘤细胞的分化、增殖、侵袭和存活。
产品资料
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