产品
编 号：F234448
分子式：C14H12F3N3O5
分子量：359.26
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结构图
CAS No: 187235-37-6
产品详情
生物活性：
Pretomanid (PA-824) is an antibiotic used for the research of multi-drug-resistant tuberculosis affecting the lungs. Pretomanid exhibits a sub-micromolar MIC against M. tuberculosis (MTB). The MIC values of PA-824 against a panel of MTB pan-sensitive and Rifampin mono-resistant clinical isolates range from 0.015 to 0.25 μg/mL.
体外研究：
Pretomanid (PA-824) 对 MTB 表现出亚微摩尔最小抑制浓度 (MIC)，尽管 Pretomanid (PA-824) 不是对培养的 MTB 临床分离株最有效的 NAP，但 25 mg/kg 口服给药时它在感染小鼠中最具有活性。这表明 Pretomanid (PA-824) 可能比我们测试的其他更有效的 NAP 化合物具有更理想的药代动力学特性。对小鼠进行的进一步研究表明，每天服用 25、50 和 100 mg/ kg Pretomanid (PA-824)，持续 10 天，导致脾脏和肺组织中的分枝杆菌负荷减少，这与 25 mg/kg 的 INH 相当. Pretomanid (PA-824) 在 2、10 和 50 μg/mL时表现出显著的活性，与甲硝唑相似，呈剂量依赖性。环糊精/卵磷脂中 100 mg/kg 的 Pretomanid (PA-824) 与 100 mg/kg 的莫西沙星和 25 mg/kg 的异烟肼一样具有活性，并且比 20 mg/kg 的利福平活性稍高。在环糊精/卵磷脂中使用 100 mg/kg Pretomanid (PA-824) 进行长期处理可将肺部和脾脏中的细菌负荷降低至 500 CFU 以下。Pretomanid (PA-824) 在所有三种模型中对麻风分枝杆菌的生存能力没有影响，这与麻风分枝杆菌基因组中 Rv3547 编码的硝基咪唑并恶嗪特异性硝基还原酶的缺乏一致，这对于激活这个分子。
Pretomanid (PA-824) is an antibiotic used for the research of multi-drug-resistant tuberculosis affecting the lungs. Pretomanid exhibits a sub-micromolar MIC against M. tuberculosis (MTB). The MIC values of PA-824 against a panel of MTB pan-sensitive and Rifampin mono-resistant clinical isolates range from 0.015 to 0.25 μg/mL.
体外研究：
Pretomanid (PA-824) 对 MTB 表现出亚微摩尔最小抑制浓度 (MIC)，尽管 Pretomanid (PA-824) 不是对培养的 MTB 临床分离株最有效的 NAP，但 25 mg/kg 口服给药时它在感染小鼠中最具有活性。这表明 Pretomanid (PA-824) 可能比我们测试的其他更有效的 NAP 化合物具有更理想的药代动力学特性。对小鼠进行的进一步研究表明，每天服用 25、50 和 100 mg/ kg Pretomanid (PA-824)，持续 10 天，导致脾脏和肺组织中的分枝杆菌负荷减少，这与 25 mg/kg 的 INH 相当. Pretomanid (PA-824) 在 2、10 和 50 μg/mL时表现出显著的活性，与甲硝唑相似，呈剂量依赖性。环糊精/卵磷脂中 100 mg/kg 的 Pretomanid (PA-824) 与 100 mg/kg 的莫西沙星和 25 mg/kg 的异烟肼一样具有活性，并且比 20 mg/kg 的利福平活性稍高。在环糊精/卵磷脂中使用 100 mg/kg Pretomanid (PA-824) 进行长期处理可将肺部和脾脏中的细菌负荷降低至 500 CFU 以下。Pretomanid (PA-824) 在所有三种模型中对麻风分枝杆菌的生存能力没有影响，这与麻风分枝杆菌基因组中 Rv3547 编码的硝基咪唑并恶嗪特异性硝基还原酶的缺乏一致，这对于激活这个分子。
产品资料
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