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编 号:F234239
分子式:C19H37N5O5
分子量:415.53
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生物活性:
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloprotease (MMP), tumour necrosis factorα-converting enzyme (TACE) and a disintegrin and metalloproteinase (ADAM), with an IC50 of 20 μM for MMP. TAPI-2 blocks the entry of infectious SARS-CoV.

体外研究:
基于异羟肟酸盐的金属蛋白酶抑制剂 TAPI-2 与 hmeprin 结合,对 hmeprin β 亚基 和 hmeprin α 亚基的抑制常数 IC50 分别为 20±10 μM 和 1.5±0.27 nM。一般来说,α 亚基 比 β 亚基会受到更强烈的抑制。在不影响 ADAM17 表达的情况下,TAPI-2 会显著降低 HCP-1 和 HT29 细胞中 NICD 及其下游靶标 HES-1 的蛋白质水平。此外,用 TAPI-2 处理细胞可显著降低两种 CRC 细胞系中的 CSC 表型-50%。TAPI-2 对 NICD 和 HES-1 的球体形成和蛋白质水平的剂量依赖性影响证实所用浓度 (20 μM) 在 TAPI-2 (5-40 μM) 的有效剂量范围内。
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