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编 号:F026056
分子式:C28H28O3
分子量:412.52
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生物活性:
Adapalene (CD271), a third-generation synthetic retinoid, is widely used for the research of acne. Adapalene is a potent RAR agonist, with AC50s of 2.3 nM, 9.3 nM, and 22 nM for RARβ, RARγ, RARα, respectively. Adapalene also inhibits the enzymatic activity of GOT1 in a non-competitive manner. Adapalene exhibits anti-tumor activity.

体内研究:
Adapalene (15-100 mg/kg;每日口服,持续 21 天) 抑制 BALB/C 裸鼠体内 DLD1 细胞来源的异种移植肿瘤的生长。Animal Model:Female BALB/C nude mice (15 g, 4-5 weeks) were injected with DLD1 cells
Dosage:15, 20, 65, 100 mg/kg
Administration:P.o. daily for 21 days
Result:Significantly reduced tumor weight and volume.

体外研究:
Adapalene (1 -200 μM;24 h) 抑制 ES-2、HOV-7、MCF-7、Hela、SW1990、HT1080 和 MM-468 细胞的活力,IC50 为分别为 10.36 μM、10.81 μM、12.00 μM、19.08 μM、19.52 μM、21.70 μM 和 31.47 μM。 Adapalene (10-40 μM;24 h) 诱导 ES-2 细胞凋亡并在体外抑制增殖。 Adapalene (3-30 μM;6-24 小时) 显著增加 LoVo 或 DLD1 细胞中的 G1 期细胞群。 Adapalene (1 -200 μM) 抑制 GOT1 活性,IC50 为 21.79 μM。 Adapalene (10-6-10-3 nM) 抑制质膜相关酶转谷氨酰胺酶 I 型的表达,IC 为 50 2.5 nM。
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