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编 号：F232529
分子式：C32H46O5
分子量：510.7
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结构图
CAS No: 186371-96-0
产品详情
生物活性：
ZK168281 is a 25-carboxylic ester 1α,25(OH)2D3 analog and a pure VDR antagonist with a Kd value of 0.1 nM. ZK168281 is an effective inhibitor of the coactivator (CoA) interaction of its receptor.
体外研究：
ZK168281 更类似于小鼠组成型雄烷受体 (CAR) 反向激动剂雄甾烷醇，因为它能够募集辅阻遏物 (CoR) 蛋白。在核受体(NR)的螺旋4中，CoR 和一个保守的赖氨酸之间的盐桥是这种相互作用的核心，但螺旋 12 也通过与 CoR 的残基直接接触而稳定。螺旋 12 在拮抗/逆拮抗构象中的固定可防止 C 端在能量上不利的自由漂浮。
ZK168281 is a 25-carboxylic ester 1α,25(OH)2D3 analog and a pure VDR antagonist with a Kd value of 0.1 nM. ZK168281 is an effective inhibitor of the coactivator (CoA) interaction of its receptor.
体外研究：
ZK168281 更类似于小鼠组成型雄烷受体 (CAR) 反向激动剂雄甾烷醇，因为它能够募集辅阻遏物 (CoR) 蛋白。在核受体(NR)的螺旋4中，CoR 和一个保守的赖氨酸之间的盐桥是这种相互作用的核心，但螺旋 12 也通过与 CoR 的残基直接接触而稳定。螺旋 12 在拮抗/逆拮抗构象中的固定可防止 C 端在能量上不利的自由漂浮。
产品资料
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