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编 号：F231447
分子式：C96H123N19O22
分子量：1895.12
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CAS No: 185413-30-3
产品详情
生物活性：
AF12198 is a potent, selective and specific peptide antagonist for human type I interleukin-1 receptor (IL1-R1) (IC50=8 nM) but not the human type II receptor (IC50=6.7 μM) or the murine type I receptor (IC50>200 μM). AF12198 inhibits IL-1-induced IL-8 production (IC50=25 nM) and IL-1-induced intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression (IC50=9 nM) in vitro. AF12198 has anti-inflammatory activities and?blocks responses to IL-1 in vivo.
体内研究：
AF12198 (静脉输注；16 mg/kg；LPS 静脉注射前 30 分钟) 显著减弱急性肺部炎症中 LPS 诱导的肺 MPO 活性增加，并减少 LPS 发炎大鼠在 4 小时 (32.6 %)、LPS后12小时 (50.1%) 和24小时 (65.3%)。Animal Model:Male Wistar rats
Dosage:16?mg/kg
Administration:Intravenous infusion; 30?min before LPS intravenous injection
Result:Decreased pulmonary microvascular leakage in rats.
体外研究：
AF12198 竞争结合 125I-IL-1α，IC50 为 8.0 nM，几乎等于 IL-1ra，IC50 4.0 nM 对于 I 型受体。 AF12198 (0-5 ng；8 小时) 抑制 IL-6 诱导，IC50 15 μM，而 IL-1ra 在肝素化的人灵长类动物血液中抑制 IC50 为 2 nM。同时，使用食蟹猴血液，AF12198 的 IC50 值为 17 μM，IL-1ra 为 30 nM。此外，单独的 AF12198 或 IL-1RA 不会在人类或食蟹猴的血液中诱导 IL-6。
AF12198 is a potent, selective and specific peptide antagonist for human type I interleukin-1 receptor (IL1-R1) (IC50=8 nM) but not the human type II receptor (IC50=6.7 μM) or the murine type I receptor (IC50>200 μM). AF12198 inhibits IL-1-induced IL-8 production (IC50=25 nM) and IL-1-induced intercellular adhesion molecule-1 (ICAM-1) expression (IC50=9 nM) in vitro. AF12198 has anti-inflammatory activities and?blocks responses to IL-1 in vivo.
体内研究：
AF12198 (静脉输注；16 mg/kg；LPS 静脉注射前 30 分钟) 显著减弱急性肺部炎症中 LPS 诱导的肺 MPO 活性增加，并减少 LPS 发炎大鼠在 4 小时 (32.6 %)、LPS后12小时 (50.1%) 和24小时 (65.3%)。Animal Model:Male Wistar rats
Dosage:16?mg/kg
Administration:Intravenous infusion; 30?min before LPS intravenous injection
Result:Decreased pulmonary microvascular leakage in rats.
体外研究：
AF12198 竞争结合 125I-IL-1α，IC50 为 8.0 nM，几乎等于 IL-1ra，IC50 4.0 nM 对于 I 型受体。 AF12198 (0-5 ng；8 小时) 抑制 IL-6 诱导，IC50 15 μM，而 IL-1ra 在肝素化的人灵长类动物血液中抑制 IC50 为 2 nM。同时，使用食蟹猴血液，AF12198 的 IC50 值为 17 μM，IL-1ra 为 30 nM。此外，单独的 AF12198 或 IL-1RA 不会在人类或食蟹猴的血液中诱导 IL-6。
产品资料
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