产品
编 号：F230773
分子式：C27H31ClN2O2
分子量：451
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结构图
CAS No: 184845-18-9
产品详情
生物活性：
NNC 05-2090 hydrochloride is a GABA uptake inhibitor and inhibitor of the β-GABA transporter (BGT-1) (IC50: 10.6 μM). NNC 05-2090 hydrochloride also inhibits mGAT2 with a Ki value of 1.4 μM. NNC 05-2090 has anticonvulsant activity and can be used in the study of epilepsy and neurological diseases.
体内研究：
NNC 05-2090 hydrochloride (腹腔注射) 剂量依赖性地保护小鼠的最大电击 (MES) ED50 值为 73 μmol/kg，并对 DBA/2 小鼠的强直性和阵挛性抽搐的 ED50 值为 19 μmol/kg 和 26 μmol/kg.NNC 05-2090 hydrochloride (0.01，0.1，0.3 mg/kg；腹腔注射或鞘内注射，1 次) 可逆转部分坐骨神经结扎小鼠的机械性异常痛。Animal Model:Partial sciatic nerve ligation (PSL) mice with mechanical allodynia
Dosage:0.01, 0.1 and 0.3 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection or intrathecal injection; 0.1 mg/kg, once
Result:Dose-dependently reversed mechanical allodynia in PSL model mice by both intraperitoneal injection and intrathecal injection.
体外研究：
NNC 05-2090 与 prazosin 和 spiperone 结合的 IC50 值分别为 266 nM 和 1632 nM。NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 抑制大鼠皮层突触小体 [3H]GABA 的摄取，IC50 值为 4.4 μM。NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 下丘突触小体中抑制 [3H]GABA 的摄取 IC50 值为 2.5 μM。NNC 05-2090 抑制血清素、去甲肾上腺素、多巴胺转运蛋白和 BGT-1 的 IC50 值分别为 5.29，7.91，4.08 和 10.6 μM。NNC 05-2090 抑制 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3 的 IC50 分别为 29.62，45.29 和 22.51 μM。NNC 05-2090 呈剂量依赖性，对DBA/2小鼠的声诱发强直和阵挛惊厥有抑制作用，其ED50值为19 μmol/kg。NNC 05-2090 呈剂量依赖性，在最大电休克（MES）实验中拮抗强直后肢扩展反应，其ED50值为73 mmol/kg。NNC 05-2090 在最高剂量（72-242 mmol/kg）明显（PNNC 05-2090 hydrochloride 相关抗体:
NNC 05-2090 hydrochloride is a GABA uptake inhibitor and inhibitor of the β-GABA transporter (BGT-1) (IC50: 10.6 μM). NNC 05-2090 hydrochloride also inhibits mGAT2 with a Ki value of 1.4 μM. NNC 05-2090 has anticonvulsant activity and can be used in the study of epilepsy and neurological diseases.
体内研究：
NNC 05-2090 hydrochloride (腹腔注射) 剂量依赖性地保护小鼠的最大电击 (MES) ED50 值为 73 μmol/kg，并对 DBA/2 小鼠的强直性和阵挛性抽搐的 ED50 值为 19 μmol/kg 和 26 μmol/kg.NNC 05-2090 hydrochloride (0.01，0.1，0.3 mg/kg；腹腔注射或鞘内注射，1 次) 可逆转部分坐骨神经结扎小鼠的机械性异常痛。Animal Model:Partial sciatic nerve ligation (PSL) mice with mechanical allodynia
Dosage:0.01, 0.1 and 0.3 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection or intrathecal injection; 0.1 mg/kg, once
Result:Dose-dependently reversed mechanical allodynia in PSL model mice by both intraperitoneal injection and intrathecal injection.
体外研究：
NNC 05-2090 与 prazosin 和 spiperone 结合的 IC50 值分别为 266 nM 和 1632 nM。NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 抑制大鼠皮层突触小体 [3H]GABA 的摄取，IC50 值为 4.4 μM。NNC 05-2090 (0.1-100 μM) 下丘突触小体中抑制 [3H]GABA 的摄取 IC50 值为 2.5 μM。NNC 05-2090 抑制血清素、去甲肾上腺素、多巴胺转运蛋白和 BGT-1 的 IC50 值分别为 5.29，7.91，4.08 和 10.6 μM。NNC 05-2090 抑制 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3 的 IC50 分别为 29.62，45.29 和 22.51 μM。NNC 05-2090 呈剂量依赖性，对DBA/2小鼠的声诱发强直和阵挛惊厥有抑制作用，其ED50值为19 μmol/kg。NNC 05-2090 呈剂量依赖性，在最大电休克（MES）实验中拮抗强直后肢扩展反应，其ED50值为73 mmol/kg。NNC 05-2090 在最高剂量（72-242 mmol/kg）明显（PNNC 05-2090 hydrochloride 相关抗体:
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