产品
编 号：F230623
分子式：C28H38N4O3
分子量：478.63
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结构图
CAS No: 1846570-31-7
产品详情
生物活性：
CM-272 is a first-in-class, potent, selective, substrate-competitive and reversible dual G9a/DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor with antitumor activities. CM-272 inhibits G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and GLP with IC50s of 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM and 2 nM, respectively. CM-272 inhibits cell proliferation and promotes apoptosis, inducing IFN-stimulated genes and immunogenic cell death.
体内研究：
CM-272 (2.5 mg/kg；静脉注射；每天；持续 28 天；雌性 Rag2 / γc /小鼠) 处理显著延长了 CEMO- 1 细胞异种模型。Animal Model:Female BALB/Ca-Rag2?/?γc?/? mice (6–8-week-old) with CEMO-1 cells
Dosage:2.5 mg/kg
Administration:Intravenous injection; daily; for 28 days
Result:Induced a statistically significant increase in overall survival (OS) in mice.
体外研究：
CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。CM-272 (100-1000 nM；24 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理可阻断细胞周期进程。CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式诱导 ALL、AML 和 DLBCL 细胞系细胞凋亡。CM-272 处理CEMO-1急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系、MV4-11急性髓性白血病 (AML) 细胞系和OCI-Ly10细胞系48小时后弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系，GI50 值分别为 218 nM、269 nM 和 455 nM，并且与 H3K9me2 和 5mC 的整体水平下降相关。CM-272 的处理活性依赖于肿瘤细胞中 I 型干扰素反应的早期激活，可能导致肿瘤细胞中细胞自主免疫原性死亡的诱导。
CM-272 is a first-in-class, potent, selective, substrate-competitive and reversible dual G9a/DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor with antitumor activities. CM-272 inhibits G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and GLP with IC50s of 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM and 2 nM, respectively. CM-272 inhibits cell proliferation and promotes apoptosis, inducing IFN-stimulated genes and immunogenic cell death.
体内研究：
CM-272 (2.5 mg/kg；静脉注射；每天；持续 28 天；雌性 Rag2 / γc /小鼠) 处理显著延长了 CEMO- 1 细胞异种模型。Animal Model:Female BALB/Ca-Rag2?/?γc?/? mice (6–8-week-old) with CEMO-1 cells
Dosage:2.5 mg/kg
Administration:Intravenous injection; daily; for 28 days
Result:Induced a statistically significant increase in overall survival (OS) in mice.
体外研究：
CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞增殖。CM-272 (100-1000 nM；24 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理可阻断细胞周期进程。CM-272 (100-1000 nM；12-72 小时；CEMO-1、MV4-11 和 OCI-Ly10 细胞系) 处理以剂量和时间依赖性方式诱导 ALL、AML 和 DLBCL 细胞系细胞凋亡。CM-272 处理CEMO-1急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞系、MV4-11急性髓性白血病 (AML) 细胞系和OCI-Ly10细胞系48小时后弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系，GI50 值分别为 218 nM、269 nM 和 455 nM，并且与 H3K9me2 和 5mC 的整体水平下降相关。CM-272 的处理活性依赖于肿瘤细胞中 I 型干扰素反应的早期激活，可能导致肿瘤细胞中细胞自主免疫原性死亡的诱导。
产品资料
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