产品
编 号：F230331
分子式：C39H51N5O6
分子量：685.85
分子式：C39H51N5O6
分子量：685.85
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结构图
CAS No: 184162-64-9
产品详情
生物活性：
SR 142948 is an orally active and selective non-peptide neurotensin receptor (NT) antagonist with IC50s of 1.19 nM, 0.32 nM, 3.96 nM in h-NTR1-CHO cells, HT-29 cells, and adult rat brain, respectively. SR 142948 antagonizes NT-induced inositol monophosphate formation in HT-29 cells with an IC50 of 3.9 nM. SR 142948 blocks hypothermia, analgesia and steering behavior induced by NT in vivo. SR 142948 shows blood-brain permeability and can be used in study of psychiatric disorders.
体内研究：
SR 142948 (2 μg/kg; 口服; 单次) 抑制 NT (10 pg/小鼠) 诱导的转向行为。SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; 腹腔注射; 单次) 以剂量依赖性方式阻止 NT (100 nM) 产生的 ACh 释放增强。SR 142948 (90-10 mg/kg; 口服; 单次) 部分但显着地阻断 NT 诱导的体温过低 (大鼠 2 mg/kg 时 53% 和小鼠 4 mg/kg 时 54%)。Animal Model:Female Swiss albino CD1 mice (25-30 g; intrastriatal injection of 10 pg/mouse NT).
Dosage:2 μg/kg
Administration:Oral administration; single.
Result:Inhibited the turning behavior with maximal and significant antagonism between 1-2 h after administration.
体外研究：
SR 142948 (1 μM; 90 分钟) 抑制 CHO-hNT1-R 细胞中 c-fos 和 krox24 的表达。SR 142948 (0-1 μM; 1 小时) 通过抑制 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜的结合表现出良好的拮抗活性，IC50 分别为 1.19 和 0.32 nM。SR 142948 (0-1 μM; 30 分钟) 以浓度依赖性方式拮抗 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中 NT 刺激的 IP1 的产生。SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) 拮抗 h-NTR1-CHO 细胞中 NT 刺激的细胞内钙动员。
SR 142948 is an orally active and selective non-peptide neurotensin receptor (NT) antagonist with IC50s of 1.19 nM, 0.32 nM, 3.96 nM in h-NTR1-CHO cells, HT-29 cells, and adult rat brain, respectively. SR 142948 antagonizes NT-induced inositol monophosphate formation in HT-29 cells with an IC50 of 3.9 nM. SR 142948 blocks hypothermia, analgesia and steering behavior induced by NT in vivo. SR 142948 shows blood-brain permeability and can be used in study of psychiatric disorders.
体内研究：
SR 142948 (2 μg/kg; 口服; 单次) 抑制 NT (10 pg/小鼠) 诱导的转向行为。SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; 腹腔注射; 单次) 以剂量依赖性方式阻止 NT (100 nM) 产生的 ACh 释放增强。SR 142948 (90-10 mg/kg; 口服; 单次) 部分但显着地阻断 NT 诱导的体温过低 (大鼠 2 mg/kg 时 53% 和小鼠 4 mg/kg 时 54%)。Animal Model:Female Swiss albino CD1 mice (25-30 g; intrastriatal injection of 10 pg/mouse NT).
Dosage:2 μg/kg
Administration:Oral administration; single.
Result:Inhibited the turning behavior with maximal and significant antagonism between 1-2 h after administration.
体外研究：
SR 142948 (1 μM; 90 分钟) 抑制 CHO-hNT1-R 细胞中 c-fos 和 krox24 的表达。SR 142948 (0-1 μM; 1 小时) 通过抑制 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜的结合表现出良好的拮抗活性，IC50 分别为 1.19 和 0.32 nM。SR 142948 (0-1 μM; 30 分钟) 以浓度依赖性方式拮抗 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中 NT 刺激的 IP1 的产生。SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) 拮抗 h-NTR1-CHO 细胞中 NT 刺激的细胞内钙动员。
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