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编 号:F230311
分子式:C23H15N7S2
分子量:453.54
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生物活性:
TH1020 is a potent and selective toll-like receptor 5 (TLR5)/flagellin complex antagonist with an IC50 of 0.85 μM. TH1020 inhbits flagellin-induced TLR5 signaling. TH1020 is inactive against TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 and TLR8.

体外研究:
TH1020 抑制由 TLR5/鞭毛蛋白复合物的形成介导的下游信号转导。 建议 TH1020 与鞭毛蛋白竞争并破坏其与 TLR5 的关联。 TH1020 在 0.37 μM 时几乎完全消除 TLR5 介导的 TNF-α 分泌。在细菌菌株 C83901 感染的 IPEC-J2 细胞中,IL-17C 分泌几乎完全被 TH1020 (0.5 μM) 消除。用 TH1020 (0.5 μM) 阻断 TLR5 可显着抑制 C83091 感染的 IPEC-J2 细胞中的猪 β-防御素 (pBD)-2、claudin-1 和 claudin-2 的 mRNA 表达。
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