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编 号:F229798
分子式:C36H41Cl2F3N6O2
分子量:717.65
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生物活性:
Pan-RAS-IN-1 is a pan-Ras inhibitor that disrupts the interaction of Ras proteins and their effectors.

体内研究:
Pan-RAS-IN-1 给药导致在 15 天的处理中抑制肿瘤生长。与载体处理的小鼠相比,Pan-RAS-IN-1 处理的小鼠表现出降低的肿瘤 pERK 水平。还观察到裂解的 caspase-3 适度增加,表明在该模型中,pan-RAS-IN-1 具有诱导 caspase 激活的能力。

体外研究:
Pan-RAS-IN-1 以小于 20 μM 的亲和力结合 KRasG12D-GppNHp。Pan-RAS-IN-1 与 Ras 蛋白结合,并在部分依赖于 Ras 蛋白表达的细胞中表现出杀伤力。pan-RAS-IN-1 的效力与在 5 倍浓度范围内对突变亚型的依赖程度相关。在某些浓度下,pan-RAS-IN-1 是细胞生长抑制的,可能是由于 pan-RAS 抑制。Pan-RAS-IN-1 在原代 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞中进行了评估。观察到选择性致死性,突变 NRAS 细胞在 5 μM 处理后仅保留 20%-40% 的活力。
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