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编 号:F229778
分子式:C22H20ClN5O
分子量:405.88
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生物活性:
L-778123 is a dual FPTase and GGPTase-I inhibitor, with IC50s of 2 nM and 98 nM respectively.

体内研究:
L-778123 (50 mg/kg/天,输注,7 天) 抑制狗 PBMC 细胞中的 HDJ2 和 Rap1A 异戊烯化,但不抑制 Ki-Ras 异戊烯化。

体外研究:
L-778123 单独使用对 HT-29 和 A549 细胞系没有明显的细胞毒性 (IC50: >100 μM),但可以与 Doxorubicin (HY-15142A) 产生协同作用,且 IC50s 分别降低为 1.72 和 1.52 μM。L-778123 抑制骨髓性白血病细胞细胞系的增殖,IC50 值为 0.2 μM-1.8 μM,原代样品中的 IC50 值为 0.1 μM-161.8 μM。L-778123 (0-1 μM, 12 小时; 或 5 μM,6 小时) 抑制 HL-60 细胞中的 H-RAS 异戊二烯化,并抑制磷酸化 MEK-1/2 水平 (5 μM,24 小时)。L-778123 (0-100 μM,72 小时) 抑制人 PBMC 中的淋巴细胞活化 (标志物: CD71 或 CD25) 和功能。
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