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编 号：F229753
分子式：C105H188N42O30.C2HF3O2
分子量：2632.9
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CAS No: 1834571-04-8
产品详情
生物活性：
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) is a postsynaptic density-95 (PSD-95) inhibitor, with EC50 values of 6.7 nM and 670 nM for PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) and PSD-95d1, respectively. Tat-NR2B9c TFA disrupts the PSD-95/NMDAR interaction, inhibiting NR2A and NR2B binding to PSD-95 with IC50 values of 0.5 μM and 8 μM, respectively. Tat-NR2B9c TFA also inhibits neuronal nitric oxide synthase (nNOS)/PSD-95 interaction, and possesses neuroprotective efficacy.
体内研究：
Tat-NR2B9c (10 nmol/g，iv) 减少雄性 C57BL/6 小鼠的梗死体积，但在 3 nmol/g 时没有效果。
体外研究：
Tat-NR2B9c 是一种 PSD-95 抑制剂，对 PSD-95d2 的 EC50 为 6.7 nM，表明对该结构域的亲和力比对 PSD-95d1 (EC 50，0.67 μM)。Tat-NR2B9c 抑制 NMDAR2A、NMDAR2B 和 NMDAR2C 与 PSD-95 的结合，IC50 分别为 0.5 μM、～8 μM 和 0.75 μM。Tat-NR2B9c 也阻断PSD-95 和 nNOS 之间的相互作用，IC50 为 ～0.2 μM。Tat-NR2B9c 通过以下方式降低 PSD-95 与 GluN2B 的结合在 YAC128 纹状体中约 50%，降低 YAC128 纹状体组织中 NMDA 诱导的 p38 激活，但对 NMDA 诱导的 JNK 激活没有影响。
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) is a postsynaptic density-95 (PSD-95) inhibitor, with EC50 values of 6.7 nM and 670 nM for PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) and PSD-95d1, respectively. Tat-NR2B9c TFA disrupts the PSD-95/NMDAR interaction, inhibiting NR2A and NR2B binding to PSD-95 with IC50 values of 0.5 μM and 8 μM, respectively. Tat-NR2B9c TFA also inhibits neuronal nitric oxide synthase (nNOS)/PSD-95 interaction, and possesses neuroprotective efficacy.
体内研究：
Tat-NR2B9c (10 nmol/g，iv) 减少雄性 C57BL/6 小鼠的梗死体积，但在 3 nmol/g 时没有效果。
体外研究：
Tat-NR2B9c 是一种 PSD-95 抑制剂，对 PSD-95d2 的 EC50 为 6.7 nM，表明对该结构域的亲和力比对 PSD-95d1 (EC 50，0.67 μM)。Tat-NR2B9c 抑制 NMDAR2A、NMDAR2B 和 NMDAR2C 与 PSD-95 的结合，IC50 分别为 0.5 μM、～8 μM 和 0.75 μM。Tat-NR2B9c 也阻断PSD-95 和 nNOS 之间的相互作用，IC50 为 ～0.2 μM。Tat-NR2B9c 通过以下方式降低 PSD-95 与 GluN2B 的结合在 YAC128 纹状体中约 50%，降低 YAC128 纹状体组织中 NMDA 诱导的 p38 激活，但对 NMDA 诱导的 JNK 激活没有影响。
产品资料
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