产品
编 号：F229333
分子式：C21H22ClFN2O
分子量：372.86
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CAS No: 182959-33-7
产品详情
生物活性：
YM-53601, a squalene synthase inhibitor, reduces plasma cholesterol and triglyceride levels in vivo. YM-53601 inhibits squalene synthase derived from human hepatoma cells with an IC50 of 79 nM. Lipid-lowering agent. YM-53601 is also an inhibitor of farnesyl-diphosphate farnesyltransferase 1 (FDFT1) enzyme activity and abrogates HCV propagation.
体内研究：
YM-53601 抑制大鼠胆固醇生物合成 (ED50，32 mg/kg)。 YM-53601 还降低血浆非高密度脂蛋白胆固醇水平在仓鼠中，口服剂量为 50 mg/kg/天，持续 5 天，约 70%。 YM-53601 增强多柔比星介导的肝细胞癌细胞 (HCC) 生长停滞和体内细胞死亡。Animal Model:Sprague-Dawley (SD) rats weighing 150-170?g
Dosage:6.25, 12.5, 25 or 50?mg/kg
Administration:Given a single p.o.
Result:Inhibited cholesterol biosynthesis from acetate in a dose-dependent manner in rats. The ED50?value for YM-53601 cholesterol biosynthesis inhibition is 32? mg/kg.
Animal Model:Five- to six-week-old male BALB/c athymic (nu/nu) nude mice
Dosage:15 mg/kg
Administration:2 wk of daily treatment by p.o. gavage
Result:Significantly decreased the intratumor cholesterol levels.
体外研究：
YM-53601 抑制几种大鼠、仓鼠、豚鼠、恒河猴和人源 HepG2 细胞的肝微粒体中的角鲨烯合酶活性，IC50 为 90、170、46、45，和 79 nM。 YM-53601 抑制仓鼠肝脏角鲨烯合酶将[3H]法尼基二磷酸转化为[3H]角鲨烯IC50 为 170 nM。 YM-53601 (1 μM) 增强 H35 细胞对毒胡萝卜素、lonidamine 和阿霉素的敏感性。YM-53601 (1 μM) 降低 H35 和 HepG2 细胞中的线粒体胆固醇水平。
YM-53601, a squalene synthase inhibitor, reduces plasma cholesterol and triglyceride levels in vivo. YM-53601 inhibits squalene synthase derived from human hepatoma cells with an IC50 of 79 nM. Lipid-lowering agent. YM-53601 is also an inhibitor of farnesyl-diphosphate farnesyltransferase 1 (FDFT1) enzyme activity and abrogates HCV propagation.
体内研究：
YM-53601 抑制大鼠胆固醇生物合成 (ED50，32 mg/kg)。 YM-53601 还降低血浆非高密度脂蛋白胆固醇水平在仓鼠中，口服剂量为 50 mg/kg/天，持续 5 天，约 70%。 YM-53601 增强多柔比星介导的肝细胞癌细胞 (HCC) 生长停滞和体内细胞死亡。Animal Model:Sprague-Dawley (SD) rats weighing 150-170?g
Dosage:6.25, 12.5, 25 or 50?mg/kg
Administration:Given a single p.o.
Result:Inhibited cholesterol biosynthesis from acetate in a dose-dependent manner in rats. The ED50?value for YM-53601 cholesterol biosynthesis inhibition is 32? mg/kg.
Animal Model:Five- to six-week-old male BALB/c athymic (nu/nu) nude mice
Dosage:15 mg/kg
Administration:2 wk of daily treatment by p.o. gavage
Result:Significantly decreased the intratumor cholesterol levels.
体外研究：
YM-53601 抑制几种大鼠、仓鼠、豚鼠、恒河猴和人源 HepG2 细胞的肝微粒体中的角鲨烯合酶活性，IC50 为 90、170、46、45，和 79 nM。 YM-53601 抑制仓鼠肝脏角鲨烯合酶将[3H]法尼基二磷酸转化为[3H]角鲨烯IC50 为 170 nM。 YM-53601 (1 μM) 增强 H35 细胞对毒胡萝卜素、lonidamine 和阿霉素的敏感性。YM-53601 (1 μM) 降低 H35 和 HepG2 细胞中的线粒体胆固醇水平。
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