产品
编 号：F228990
分子式：C13H10BrN3O4
分子量：352.14
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结构图
CAS No: 182498-32-4
产品详情
生物活性：
SB225002, a potent, selective and non-peptide CXCR2 antagonist, inhibits 125I-IL-8 binding to CXCR2 with an IC50 of 22 nM.
体内研究：
SB225002 (SB 225002) 选择性阻断兔体内 IL-8 诱导的嗜中性粒细胞边缘化。使用选择性拮抗剂 SB225002 (2 mg/kg) 或中和 CXCR2 抗血清可阻断 CXCR2。CXCR2 拮抗剂 SB225002 减少了西方饮食的 ApoE /小鼠和正常饮食的野生型小鼠的缺血半球中的中性粒细胞计数。SB225002 显著减轻小胶质细胞活化和 BBB 损伤，增加髓鞘形成，并减少 LPS 致敏 HI 后白质中的星形胶质细胞增生。
体外研究：
SB225002 (SB 225002) 是 125I-IL-8 与 CXCR2 结合的拮抗剂，IC50=22 nM。SB225002 显示出比 CXCR1 和其他四个测试的 7-TMR 高 150 倍以上的选择性。SB225002 是兔 CXCR2 的有效拮抗剂，抑制兔 PMN 趋化性以响应最佳浓度的人 IL-8 或 GROα (IC50 值分别为 30 和 70 nM。在这些细胞 (PMN，HL60，CXCR1-RBL-2H3)，SB225002 对 IL-8 和 GROα 介导的钙动员产生浓度依赖性抑制，IC50 值分别为 8 和 10 nM。在 3ASubE 细胞中用 CXCR2 稳定转染后，SB 225002 剂量依赖性地抑制由 GROα 和 IL-8 诱导的钙动员，IC50 值分别为 20 和 40 nM。用 SB225002 处理的 WHCO1 细胞显示细胞增殖减少 40%。用 400 nM SB225002 (SB 225002) 阻断 WHCO1 细胞中的 CXCR2 信号，可显著降低细胞增殖约 40% 至 50%。
SB225002, a potent, selective and non-peptide CXCR2 antagonist, inhibits 125I-IL-8 binding to CXCR2 with an IC50 of 22 nM.
体内研究：
SB225002 (SB 225002) 选择性阻断兔体内 IL-8 诱导的嗜中性粒细胞边缘化。使用选择性拮抗剂 SB225002 (2 mg/kg) 或中和 CXCR2 抗血清可阻断 CXCR2。CXCR2 拮抗剂 SB225002 减少了西方饮食的 ApoE /小鼠和正常饮食的野生型小鼠的缺血半球中的中性粒细胞计数。SB225002 显著减轻小胶质细胞活化和 BBB 损伤，增加髓鞘形成，并减少 LPS 致敏 HI 后白质中的星形胶质细胞增生。
体外研究：
SB225002 (SB 225002) 是 125I-IL-8 与 CXCR2 结合的拮抗剂，IC50=22 nM。SB225002 显示出比 CXCR1 和其他四个测试的 7-TMR 高 150 倍以上的选择性。SB225002 是兔 CXCR2 的有效拮抗剂，抑制兔 PMN 趋化性以响应最佳浓度的人 IL-8 或 GROα (IC50 值分别为 30 和 70 nM。在这些细胞 (PMN，HL60，CXCR1-RBL-2H3)，SB225002 对 IL-8 和 GROα 介导的钙动员产生浓度依赖性抑制，IC50 值分别为 8 和 10 nM。在 3ASubE 细胞中用 CXCR2 稳定转染后，SB 225002 剂量依赖性地抑制由 GROα 和 IL-8 诱导的钙动员，IC50 值分别为 20 和 40 nM。用 SB225002 处理的 WHCO1 细胞显示细胞增殖减少 40%。用 400 nM SB225002 (SB 225002) 阻断 WHCO1 细胞中的 CXCR2 信号，可显著降低细胞增殖约 40% 至 50%。
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