产品
编 号：F226429
分子式：C24H25Cl2F3N4O
分子量：513.38
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1820565-69-2
产品详情
生物活性：
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) is a potent, orally available, and selective pan-PIM kinase inhibitor, with Ki values of 6, 18, and 9 pM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively. PIM447 dihydrochloride displays dual antimyeloma and bone-protective effects. PIM447 dihydrochloride induces apoptosis.
体内研究：
PIM447 (口服灌胃；100 mg/kg；5 次/周) 在骨髓播散性人多发性骨髓瘤小鼠模型中明显控制肿瘤进展和 RPMI-8226-luc 细胞分泌的 hIgλ 血清水平。Animal Model:RPMI-8226-luc cells are injected intravenously into 6-week-old female NODSCID-IL-2Rγ-/-(NSG) mice
Dosage:100 mg/kg
Administration:oral gavage; 100 mg/kg; 5 times/week
Result:Was well tolerated, as the body weight of mice did not decrease by more than 10%.Increased bone volume density and trabecular number and reduced trabecular separation relative to vehicle group.
体外研究：
PIM-447 dihydrochloride (0.05-10 μM；24、48 和 72 小时) 对 MM 细胞具有抑制作用，它对敏感细胞系具有 IC50 值范围为 0.2 至 3.3 μM (MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929) 和 IC50 值在 48 小时 >7 μM 的不太敏感的细胞系 (OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7)。 PIM-447 dihydrochloride (0.1-10 μM；24、48 和 72 小时) 不会诱导重要水平的细胞凋亡，当 PIM447 在 5 μM 时，它会显著增加膜联蛋白- 敏感细胞系 (MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226) 中的 V 水平 (约 30%)。当 PIM447 在 10 μM 时，它在所有细胞系中诱导细胞凋亡，但在 OPM-2 和 RPMI-LR5中的程度较小。PIM447 促进起始半胱天冬酶的裂解，例如半胱天冬酶 8 和 9，并增加效应子半胱天冬酶 3 和 7 的切割，以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 细胞中的 PARP 切割。PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期细胞的百分比并减少细胞周期的增殖期 (S 和 G2/M)。在低浓度 (0.1-1 μM) 下，MM1S 细胞的作用比 OPM-2更明显。
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) is a potent, orally available, and selective pan-PIM kinase inhibitor, with Ki values of 6, 18, and 9 pM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively. PIM447 dihydrochloride displays dual antimyeloma and bone-protective effects. PIM447 dihydrochloride induces apoptosis.
体内研究：
PIM447 (口服灌胃；100 mg/kg；5 次/周) 在骨髓播散性人多发性骨髓瘤小鼠模型中明显控制肿瘤进展和 RPMI-8226-luc 细胞分泌的 hIgλ 血清水平。Animal Model:RPMI-8226-luc cells are injected intravenously into 6-week-old female NODSCID-IL-2Rγ-/-(NSG) mice
Dosage:100 mg/kg
Administration:oral gavage; 100 mg/kg; 5 times/week
Result:Was well tolerated, as the body weight of mice did not decrease by more than 10%.Increased bone volume density and trabecular number and reduced trabecular separation relative to vehicle group.
体外研究：
PIM-447 dihydrochloride (0.05-10 μM；24、48 和 72 小时) 对 MM 细胞具有抑制作用，它对敏感细胞系具有 IC50 值范围为 0.2 至 3.3 μM (MM1S、MM1R、RPMI-8226、MM144、U266 和 NCI-H929) 和 IC50 值在 48 小时 >7 μM 的不太敏感的细胞系 (OPM-2、RPMI-LR5、U266-Dox4 和 U266-LR7)。 PIM-447 dihydrochloride (0.1-10 μM；24、48 和 72 小时) 不会诱导重要水平的细胞凋亡，当 PIM447 在 5 μM 时，它会显著增加膜联蛋白- 敏感细胞系 (MM1S、NCI-H929 和 RPMI-8226) 中的 V 水平 (约 30%)。当 PIM447 在 10 μM 时，它在所有细胞系中诱导细胞凋亡，但在 OPM-2 和 RPMI-LR5中的程度较小。PIM447 促进起始半胱天冬酶的裂解，例如半胱天冬酶 8 和 9，并增加效应子半胱天冬酶 3 和 7 的切割，以及 MM1S、RPMI-8226 和 NCI-H929 细胞中的 PARP 切割。PIM447 (0.1-1 μM) 增加 G0/G1 期细胞的百分比并减少细胞周期的增殖期 (S 和 G2/M)。在低浓度 (0.1-1 μM) 下，MM1S 细胞的作用比 OPM-2更明显。
产品资料
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