产品
编 号：F226299
分子式：C46H47ClN8O9S
分子量：923.43
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结构图
CAS No: 1818885-28-7
产品详情
生物活性：
ARV-825 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4. ARV-825 binds to BD1 and BD2 of BRD4 with Kds of 90 and 28 nM, respectively.
体外研究：
ARV-825 是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑。ARV-825 积极招募 BRD4 到 cereblon，导致前者通过蛋白酶体快速有效地降解。鉴于 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 结合部分对其各自目标的 Kd 分别为 28-90 nM 和 ~3 μM，这表明 ARV-825 在介导 BRD4 时以亚化学计量方式起作用降解。与 BRD4 抑制剂相比，ARV-825 处理可延长 BRD4 下调和下游信号传导抑制。
ARV-825 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4. ARV-825 binds to BD1 and BD2 of BRD4 with Kds of 90 and 28 nM, respectively.
体外研究：
ARV-825 是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑。ARV-825 积极招募 BRD4 到 cereblon，导致前者通过蛋白酶体快速有效地降解。鉴于 ARV-825 中的 BRD4 和 cereblon 结合部分对其各自目标的 Kd 分别为 28-90 nM 和 ~3 μM，这表明 ARV-825 在介导 BRD4 时以亚化学计量方式起作用降解。与 BRD4 抑制剂相比，ARV-825 处理可延长 BRD4 下调和下游信号传导抑制。
产品资料
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