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编 号:F226031
分子式:C31H35ClN8O2
分子量:587.12
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生物活性:
Mevociclib (SY-1365) is a potent and first-in-class selective CDK7 inhibitor, with a Ki of 17.4 nM. Mevociclib exhibits anti-proliferative and apoptotic effects in solid tumor cell lines. Mevociclib possesses anti-tumor activity in hematological and multiple aggressive solid tumors.

体内研究:
Mevociclib (20mg/kg;iv;biw;持续 35 天) 在 TNBC 体内模型中抑制肿瘤生长。Mevociclib 诱导独特的转录特征。Animal Model:Mice, HCC70 xenograft model
Dosage:20 mg/kg
Administration:Intravenous injection, twice weekly, for 35 days
Result:Inhibited tumor volume in vivo.

体外研究:
Mevociclib 对 CDK7/CycH/MAT1 具有抑制作用,IC50 为 20 nM。 Mevociclib 是一种高选择性共价 CDK7 抑制剂,可诱导细胞凋亡白血病细胞,但在非恶性细胞中没有作用。 Mevociclib 在乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌和肺癌细胞中表现出活性,这些细胞表现出低 nM EC50 和快速诱导细胞凋亡。
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