产品
编 号：F225978
分子式：C30H31FN6O4
分子量：558.6
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结构图
CAS No: 1816331-66-4
产品详情
生物活性：
GSK864 is an isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) mutant inhibitor; inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G with IC50 values of 8.8, 15.2 and 16.6 nM.
体内研究：
在 CD-1 小鼠腹膜内 (IP) 给药后，小鼠外周血样本中的 GSK864 显著浓度维持长达 24 小时。对 BM 细胞早期分化标志物表达的分析显示，在用 GSK864处理的 R132C 或 R132H IDH1 突变移植小鼠中，huCD45+ CD38+ 细胞数量略有增加。
体外研究：
通过 LCMS/MS 分析，GSK864 抑制 R132C IDH1 突变体 HT1080 纤维肉瘤细胞中 2-HG 的产生，EC50 为 320 nM。
GSK864 is an isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) mutant inhibitor; inhibits IDH1 mutants R132C, R132H, and R132G with IC50 values of 8.8, 15.2 and 16.6 nM.
体内研究：
在 CD-1 小鼠腹膜内 (IP) 给药后，小鼠外周血样本中的 GSK864 显著浓度维持长达 24 小时。对 BM 细胞早期分化标志物表达的分析显示，在用 GSK864处理的 R132C 或 R132H IDH1 突变移植小鼠中，huCD45+ CD38+ 细胞数量略有增加。
体外研究：
通过 LCMS/MS 分析，GSK864 抑制 R132C IDH1 突变体 HT1080 纤维肉瘤细胞中 2-HG 的产生，EC50 为 320 nM。
产品资料
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