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编 号:F225640
分子式:C16H13ClN4
分子量:296.75
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生物活性:
PF-06260933 is an orally active and highly selective inhibitor of MAP4K4 with IC50s of 3.7 and 160 nM for kinase and cell, respectively.

体内研究:
在小鼠模型中,PF-06260933 处理不会改变血浆脂质含量,但观察到葡萄糖水平降低,这与全身可诱导的 Map4k4 基因敲除动物一致。在此动物模型中,PF-06260933 给药可进一步改善斑块形成和/或促进斑块消退 (46.0% 对 25.5%),并且还观察到血浆葡萄糖和脂质含量降低。

体外研究:
PF-06260933 对人主动脉内皮细胞 (EC) 的处理在体外 中有力地阻止了 TNF-α 介导的内皮通透性,类似于 MAP4K4 敲低。
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