产品
编 号：F225366
分子式：C27H33N3O3S
分子量：479.63
分子式：C27H33N3O3S
分子量：479.63
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结构图
CAS No: 180977-44-0
产品详情
生物活性：
GGTI298 is a CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, strongly inhibiting the processing of geranylgeranylated Rap1A with little effect on processing of farnesylated Ha-Ras, with IC50 values of 3 and > 20 μM in vivo, respectively.
体内研究：
体内小鼠回肠环实验表明，当 TRAM-34、GGTI298 或 H1152 与霍乱毒素一起注射到环中时，液体积聚以剂量依赖性方式减少。
体外研究：
RhoA 抑制剂 (GGTI298) 和 ROCK 抑制剂 (H1152) 均显着降低 cAMP 激动剂刺激的 IK(ap)，而后者还降低 T84WT 细胞中 KCNN4c 与顶膜标记麦芽凝集素的共定位。 DR4 的敲低会消除 NF-κB 的激活，从而导致 GGTI298 和 TRAIL 联合诱导的 DR5 依赖性细胞凋亡变得敏感。 GGTI298/TRAIL 激活 NF-κB 并抑制 Akt。敲除 DR5，可阻止 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少，表明 DR5 介导 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少。相比之下，DR4 敲低进一步促进 GGTI298/TRAIL 诱导的 p-Akt 减少。
GGTI298 is a CAAZ peptidomimetic geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor, strongly inhibiting the processing of geranylgeranylated Rap1A with little effect on processing of farnesylated Ha-Ras, with IC50 values of 3 and > 20 μM in vivo, respectively.
体内研究：
体内小鼠回肠环实验表明，当 TRAM-34、GGTI298 或 H1152 与霍乱毒素一起注射到环中时，液体积聚以剂量依赖性方式减少。
体外研究：
RhoA 抑制剂 (GGTI298) 和 ROCK 抑制剂 (H1152) 均显着降低 cAMP 激动剂刺激的 IK(ap)，而后者还降低 T84WT 细胞中 KCNN4c 与顶膜标记麦芽凝集素的共定位。 DR4 的敲低会消除 NF-κB 的激活，从而导致 GGTI298 和 TRAIL 联合诱导的 DR5 依赖性细胞凋亡变得敏感。 GGTI298/TRAIL 激活 NF-κB 并抑制 Akt。敲除 DR5，可阻止 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少，表明 DR5 介导 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少。相比之下，DR4 敲低进一步促进 GGTI298/TRAIL 诱导的 p-Akt 减少。
产品资料
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