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编 号:F224701
分子式:C25H26ClF3N6O4S
分子量:599.02
产品类型
结构图
CAS No: 1807523-99-4
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产品详情
生物活性:
IACS-010759 hydrochlorideis an orally active, potent mitochondrial complex I of oxidative phosphorylation (OXPHOS) inhibitor. IACS-010759 hydrochlorideinhibits proliferation and induces apoptosis in models of brain cancer and acute myeloid leukemia (AML) reliant on OXPHOS. IACS-010759 hydrochloride has the potential for relapsed/refractory AML and solid tumors research.
体内研究:
IACS-010759 hydrochloride (5, 10, 25?mg/kg/day; oral; for 21 d) 在 5 或 10 mg/kg剂量下导致的荷有 NB-1 (PGD 无效) 皮下异种移植物的小鼠肿瘤消退,体重减轻最小,对 25 mg/kg 剂量不耐受。 IACS-010759 hydrochloride (10?mg/kg; orally; QD (daily) or QD×5 (5 d on/2 d off); for 35 d) 将中位生存期从 28 天延长至超过 60 天,而较低频率的给药方案 (Q2D 或 Q3D) 可在较小程度上提高生存率。 IACS-010759 hydrochloride (0.3?mg/kg for iv; 1?mg/kg for oral) 具有低血浆清除率和高分布容积,导致终末半衰期延长 (>24 小时)。
体外研究:
IACS-010759 hydrochloride (10, 30, 100?nM; for 4 or 5 days)降低原发性 AML 的活力并诱导细胞凋亡。IACS-010759 hydrochloride (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000 nM; 72 h) 强烈抑制 OCR 和半乳糖依赖性 H460 细胞活力,IC50 值几乎相同,为 1.4 nM。 IACS-010759 hydrochloride 在小鼠 (平均 IC50=5.6 nM)、大鼠 (IC50=12.2 nM) 和食蟹猴 (IC50=8.7 nM) 细胞系中具有相似的活性。