产品
编 号：F223102
分子式：C22H31ClN6O
分子量：430.97
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结构图
CAS No: 1805789-54-1
产品详情
生物活性：
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) is a potent, selective, ATP-competitive and orally active CDK7 inhibitor, with an IC50 of 41 nM. Samuraciclib hydrochloride displays 45-, 15-, 230- and 30-fold selectivity over CDK1, CDK2 (IC50 of 578 nM), CDK5 and CDK9, respectively. Samuraciclib hydrochloride inhibits the growth of breast cancer cell lines with GI50 values between 0.2-0.3 μM. Samuraciclib hydrochloride has anti-tumor effects.
体内研究：
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；100 mg/kg；口服强饲法；每日一次；持续 14 天；雌性 nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠) 在第 14 天抑制肿瘤生长 60%，并伴有 PBMC 和肿瘤中的 PolII Ser2 和 Ser5 磷酸化显著降低。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 和 ICI 47699 联合处理显示雌激素受体 (ER) 阳性肿瘤异种移植物的生长完全停滞。Animal Model:Female nu/nu-BALB/c athymic nude mice (7-week old) with MCF7 cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 14 days
Result:At day 14, tumor growth was inhibited by 60%.
体外研究：
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小时；HCT116 细胞) 处理促进细胞凋亡。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小时；HCT116 细胞) 处理诱导细胞周期停滞。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；0-24 小时；HCT116 细胞) 在 HCT116 结肠癌细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制 PolII CTD 的磷酸化。ICEC0942 还抑制 CDK1、CDK2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 抑制 MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468 的生长、MCF10A 和 HMEC 细胞，GI50 值分别为 0.18 μM、0.32 μM、0. 33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM 和 1.25 μM。
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) is a potent, selective, ATP-competitive and orally active CDK7 inhibitor, with an IC50 of 41 nM. Samuraciclib hydrochloride displays 45-, 15-, 230- and 30-fold selectivity over CDK1, CDK2 (IC50 of 578 nM), CDK5 and CDK9, respectively. Samuraciclib hydrochloride inhibits the growth of breast cancer cell lines with GI50 values between 0.2-0.3 μM. Samuraciclib hydrochloride has anti-tumor effects.
体内研究：
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；100 mg/kg；口服强饲法；每日一次；持续 14 天；雌性 nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠) 在第 14 天抑制肿瘤生长 60%，并伴有 PBMC 和肿瘤中的 PolII Ser2 和 Ser5 磷酸化显著降低。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 和 ICI 47699 联合处理显示雌激素受体 (ER) 阳性肿瘤异种移植物的生长完全停滞。Animal Model:Female nu/nu-BALB/c athymic nude mice (7-week old) with MCF7 cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 14 days
Result:At day 14, tumor growth was inhibited by 60%.
体外研究：
Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小时；HCT116 细胞) 处理促进细胞凋亡。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小时；HCT116 细胞) 处理诱导细胞周期停滞。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；0-24 小时；HCT116 细胞) 在 HCT116 结肠癌细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制 PolII CTD 的磷酸化。ICEC0942 还抑制 CDK1、CDK2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化。 Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 抑制 MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468 的生长、MCF10A 和 HMEC 细胞，GI50 值分别为 0.18 μM、0.32 μM、0. 33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM 和 1.25 μM。
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