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编 号:F218498
分子式:C24H33NO4S
分子量:431.59
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生物活性:
CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) is an orally active and brain penetrant sigma-2 receptor antagonist with a Ki of 8.5 nM. CT1812 can be used for the research of Alzheimer’s disease.

体内研究:
CT1812 (0.3-3 mg/kg, 静脉注射, 一次)选择性降低转基因 hAPP/PS1 小鼠中 Aβ 寡聚物胞外浓度。CT1812(10 mg/kg, 口服, 每日一次, 9-10 周) 可改善转基因 Thy1 huAPPSwe/Lnd+ 雄性小鼠的认知能力。

体外研究:
CT1812 (0.0001-10 μM, 30 min) 可取代并阻止 Aβ 寡聚物在神经元和神经胶质细胞中的结合。CT1812 (4.8 μM, 48 h) 可增加神经元中的突触数量和蛋白质表达。
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