产品
编 号：F218436
分子式：C18H18FN5O2
分子量：355.37
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结构图
CAS No: 1802220-02-5
产品详情
生物活性：
Repotrectinib (TPX-0005) is a potent ROS1 (IC50=0.07 nM) and TRK (IC50=0.83/0.05/0.1 nM for TRKA/B/C) inhibitor. Repotrectinib potently inhibits WT ALK (IC50=1.01 nM). Repotrectinib has anti-cancer activity.
体内研究：
Repotrectinib (TPX-0005) 在 ALK WT 和 ALK G1202R 异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长。
体外研究：
Repotrectinib (TPX-0005) 抑制突变体 ALK，包括 ALK G1202R (IC50=1.26 nM) 和 ALK L1196M (IC50=1.08 nM)。Repotrectinib 还抑制多种其他激酶，包括 JAK2、LYN、Src 和 FAK (IC50=1.04、1.66、5.3 和 6.96 nM)。 Repotrectinib 有效地克服了这种原发性耐药性 (细胞增殖试验中IC50=100 nM)，强烈抑制 EML4-ALK 的磷酸化 (IC50=13) nM) 和 SRC 底物桩蛋白 (IC50=107 nM)。Repotrectinib 在伤口愈合试验中抑制 H2228 细胞迁移，其活性与 saracatinib相似。
Repotrectinib (TPX-0005) is a potent ROS1 (IC50=0.07 nM) and TRK (IC50=0.83/0.05/0.1 nM for TRKA/B/C) inhibitor. Repotrectinib potently inhibits WT ALK (IC50=1.01 nM). Repotrectinib has anti-cancer activity.
体内研究：
Repotrectinib (TPX-0005) 在 ALK WT 和 ALK G1202R 异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长。
体外研究：
Repotrectinib (TPX-0005) 抑制突变体 ALK，包括 ALK G1202R (IC50=1.26 nM) 和 ALK L1196M (IC50=1.08 nM)。Repotrectinib 还抑制多种其他激酶，包括 JAK2、LYN、Src 和 FAK (IC50=1.04、1.66、5.3 和 6.96 nM)。 Repotrectinib 有效地克服了这种原发性耐药性 (细胞增殖试验中IC50=100 nM)，强烈抑制 EML4-ALK 的磷酸化 (IC50=13) nM) 和 SRC 底物桩蛋白 (IC50=107 nM)。Repotrectinib 在伤口愈合试验中抑制 H2228 细胞迁移，其活性与 saracatinib相似。
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