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编 号:F218425
分子式:C23H24N4O4
分子量:420.46
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生物活性:
Brensocatib (AZD7986) is an oral dipeptidyl peptidase 1 (DPP1) inhibitor with pIC50s of 6.85, 7.6, 7.7, 7.8, and 7.8 in human, mouse, rat, dog and rabbit, respectively.

体内研究:
Brensocatib (AZD7986) 在血浆中表现出良好的稳定性,半衰期 >10 小时。Brensocatib 体内以剂量依赖性方式抑制骨髓细胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活,但不抑制 CatG。

体外研究:
细胞实验结果表明,Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶1 (DPP1)抑制剂,在人、小鼠、大鼠、狗和兔体内的 pIC50s 分别为 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。Brensocatib 在丙醛反应性实验中是稳定的,半衰期超过 50 小时。在 Brensocatib 存在下 (38 pM至10 μM) 分化后,观察到 DPP1 以及所有三种 nsp, NE, Pr3 和 CatG 的细胞裂解酶活性呈浓度依赖性降低。Brensocatib 以浓度依赖的方式抑制所有三种 NSPs 的激活,所有三种 NSPs 的 pIC50 值约为 7。活性几乎完全降低,在10 μM Brensocatib下,NE、Pr3 和 CatG 活性降至对照的 4% ~ 10%。
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