产品
编 号：F218354
分子式：C29H32F3N5O3
分子量：555.59
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结构图
CAS No: 1801787-56-3
产品详情
生物活性：
OICR-9429 is high affinity WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor, competitively blocks WDR5 interaction with MLL protein via binding the central peptide-binding pocket of WDR5. OICR-9429 can suppress histone H3K4 trimethylation and can be used for the research of various cancers including non-MLL-rearranged leukaemia, colon, pancreatic, prostate cancer and bladder cancer (BCa) .
体内研究：
OICR-9429 (30 mg/kg 或 60 mg/kg，ip) 靶向 WDR5 不仅抑制肿瘤增殖并增强顺铂对体内 BCa 细胞的疗效，而且降低对正常组织的毒副作用。Animal Model:xenograft mouse model
Dosage:30 mg/kg, 60 mg/kg
Administration:30 mg/kg, 60 mg/kg, i.p.
Result:Suppressed tumour growth, small tumours and enhanced tumour sensitivity.
体外研究：
OICR-9429 (0-10 μM，48 h) 对 T24、UM-UC-3 表现出高灵敏度，IC50 值分别为 67.74 μM 和 70.41 μM。 OICR-9429 (0-10 μM，48 小时) 对 TCCSUP 显示低灵敏度，IC50 值为 121.42 μM。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过降低 WDR5 介导的 H3K4me3来降低 BCa 细胞活力。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过调节 G1/S 相转变抑制 BCa 细胞的增殖。 OICR-9429 (70 μM，120 μM，140 μM 和 240 μM；24 h) 以时间依赖和剂量依赖的方式增强BCa细胞的凋亡，促进 BCa 细胞对顺铂的化疗敏感性。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；24 小时、48 小时) 抑制膀胱癌细胞的转移行为。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 h) 抑制 BCa 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 表达。
OICR-9429 is high affinity WD repeat domain 5 (WDR5) inhibitor, competitively blocks WDR5 interaction with MLL protein via binding the central peptide-binding pocket of WDR5. OICR-9429 can suppress histone H3K4 trimethylation and can be used for the research of various cancers including non-MLL-rearranged leukaemia, colon, pancreatic, prostate cancer and bladder cancer (BCa) .
体内研究：
OICR-9429 (30 mg/kg 或 60 mg/kg，ip) 靶向 WDR5 不仅抑制肿瘤增殖并增强顺铂对体内 BCa 细胞的疗效，而且降低对正常组织的毒副作用。Animal Model:xenograft mouse model
Dosage:30 mg/kg, 60 mg/kg
Administration:30 mg/kg, 60 mg/kg, i.p.
Result:Suppressed tumour growth, small tumours and enhanced tumour sensitivity.
体外研究：
OICR-9429 (0-10 μM，48 h) 对 T24、UM-UC-3 表现出高灵敏度，IC50 值分别为 67.74 μM 和 70.41 μM。 OICR-9429 (0-10 μM，48 小时) 对 TCCSUP 显示低灵敏度，IC50 值为 121.42 μM。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过降低 WDR5 介导的 H3K4me3来降低 BCa 细胞活力。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 小时) 通过调节 G1/S 相转变抑制 BCa 细胞的增殖。 OICR-9429 (70 μM，120 μM，140 μM 和 240 μM；24 h) 以时间依赖和剂量依赖的方式增强BCa细胞的凋亡，促进 BCa 细胞对顺铂的化疗敏感性。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；24 小时、48 小时) 抑制膀胱癌细胞的转移行为。 OICR-9429 (70 μM、120 μM、140 μM 和 240 μM；48 h) 抑制 BCa 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 表达。
产品资料
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