产品
编 号：F218338
分子式：C16H19Cl2N5
分子量：352.26
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结构图
CAS No: 1801747-42-1
产品详情
生物活性：
SHP099 is a potent, selective, orally available SHP2 inhibitor with an IC50 of 70 nM.
体内研究：
在单剂量 30 和 100 mg/kg (分别为红线和蓝线) 后，在异种移植物中观察到药效学标记物 p-ERK 的剂量依赖性暴露和调节。每日口服剂量 10 或 30 mg/kg 分别产生 19% 和 61% 的肿瘤生长抑制。达到 100 mg/kg 时肿瘤停滞。
体外研究：
SHP099 与 SHP2 的 X 射线共晶揭示了与碱性胺和 Phe113 主链羰基的新相互作用。SHP099 抑制细胞增殖 (KYSE-520 模型)，IC50 为 1.4 μM。SHP099 在 Caco-2 细胞中表现出高溶解性和高渗透性且无明显外排。SHP099 同时结合 N 端 SH2、C 端 SH2 和蛋白酪氨酸磷酸酶结构域的界面，从而通过变构机制抑制 SHP2 活性。SHP099 通过抑制 RAS–ERK 信号通路抑制受体酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖。
SHP099 is a potent, selective, orally available SHP2 inhibitor with an IC50 of 70 nM.
体内研究：
在单剂量 30 和 100 mg/kg (分别为红线和蓝线) 后，在异种移植物中观察到药效学标记物 p-ERK 的剂量依赖性暴露和调节。每日口服剂量 10 或 30 mg/kg 分别产生 19% 和 61% 的肿瘤生长抑制。达到 100 mg/kg 时肿瘤停滞。
体外研究：
SHP099 与 SHP2 的 X 射线共晶揭示了与碱性胺和 Phe113 主链羰基的新相互作用。SHP099 抑制细胞增殖 (KYSE-520 模型)，IC50 为 1.4 μM。SHP099 在 Caco-2 细胞中表现出高溶解性和高渗透性且无明显外排。SHP099 同时结合 N 端 SH2、C 端 SH2 和蛋白酪氨酸磷酸酶结构域的界面，从而通过变构机制抑制 SHP2 活性。SHP099 通过抑制 RAS–ERK 信号通路抑制受体酪氨酸激酶驱动的人类癌细胞的增殖。
产品资料
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