产品
编 号：F218074
分子式：C23H25N9O
分子量：443.5
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CAS No: 1800046-95-0
产品详情
生物活性：
Lanraplenib (GS-9876) is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases. Lanraplenib (GS-9876) inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans.
体外研究：
Lanraplenib (GS-9876) 抑制人 B 细胞中抗 IgM 刺激的 AKT、BLNK、BTK、ERK、MEK 和 PKCδ 的磷酸化，EC50 值为 24-51 nM。Lanraplenib (GS-9876) 抑制 B 细胞上抗 IgM 介导的 CD69 和 CD86 表达 (EC50=112 nM 和 164 nM) 和抗 IgM/抗 CD40共刺激 B 细胞增殖 (EC50=108 nM)。在人类巨噬细胞中，Lanraplenib (GS-9876) 抑制 IC 刺激的 TNFα 和 IL-1β 释放 (EC50=121 nM 和 9 nM)。 Lanraplenib (GS-9876) 抑制糖蛋白 VI (GPVI) 诱导的用于激活 T 细胞和磷脂酶 Cγ2 的接头磷酸化、人全血中的血小板活化和聚集以及血小板与动脉下胶原蛋白的结合流。
Lanraplenib (GS-9876) is a highly selective and orally active SYK inhibitor (IC50=9.5 nM) in development for the treatment of inflammatory diseases. Lanraplenib (GS-9876) inhibits SYK activity in platelets via the glycoprotein VI (GPVI) receptor without prolonging bleeding time (BT) in monkeys or humans.
体外研究：
Lanraplenib (GS-9876) 抑制人 B 细胞中抗 IgM 刺激的 AKT、BLNK、BTK、ERK、MEK 和 PKCδ 的磷酸化，EC50 值为 24-51 nM。Lanraplenib (GS-9876) 抑制 B 细胞上抗 IgM 介导的 CD69 和 CD86 表达 (EC50=112 nM 和 164 nM) 和抗 IgM/抗 CD40共刺激 B 细胞增殖 (EC50=108 nM)。在人类巨噬细胞中，Lanraplenib (GS-9876) 抑制 IC 刺激的 TNFα 和 IL-1β 释放 (EC50=121 nM 和 9 nM)。 Lanraplenib (GS-9876) 抑制糖蛋白 VI (GPVI) 诱导的用于激活 T 细胞和磷脂酶 Cγ2 的接头磷酸化、人全血中的血小板活化和聚集以及血小板与动脉下胶原蛋白的结合流。
产品资料
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