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编 号:F217704
分子式:C26H25F2N7O6S2
分子量:633.65
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生物活性:
Centrinone (LCR-263) is a selective and reversible inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4) with a Ki of 0.16 nM.

体外研究:
Centrinone (LCR-263) 对 Plk4 的选择性是 Aurora A/B 的 1000 多倍,并且在耗尽中心体的浓度下不影响细胞 Aurora A 或 B 底物磷酸化。用 Centrinone (LCR-263) 处理 HeLa 人宫颈癌细胞会导致在每一轮细胞分裂中含有中心粒和中心粒周围物质标记的病灶逐渐减少,直到大多数细胞缺乏中心粒和中心体。用 Centrinone (LCR-263) 处理可减少多纤毛 Xenopus 上皮细胞中的中心粒数量,这表明 Plk4 还控制分化细胞中的中心粒扩增。Centrinone (LCR-263) 处理会导致人类和其他脊椎动物细胞的中心体耗竭。中心体丢失通过 p53 依赖性机制不可逆地阻止正常细胞处于衰老样 G1 状态,该机制独立于 DNA 损伤、压力、Hippo 信号、延长有丝分裂持续时间或分离错误。
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