产品
编 号：F217426
分子式：C22H19Cl3N8
分子量：501.8
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结构图
CAS No: 1797989-42-4
产品详情
生物活性：
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride is a potent and selective GSK-3α/β inhibitor with IC50s of 10 nM and 6.7 nM. Laduviglusib monohydrochloride shows >500-fold selectivity for GSK-3 over CDC2, ERK2 and other protein kinases. Laduviglusib monohydrochloride is also a potent Wnt/β-catenin signaling pathway activator. Laduviglusib monohydrochloride enhances mouse and human embryonic stem cells self-renewal. Laduviglusib monohydrochloride induces autophagy.
体内研究：
在 ZDF 大鼠中，单次口服剂量 Laduviglusib monohydrochloride (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 单盐酸盐可迅速降低血浆葡萄糖，给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl。在照射前 4 小时给予 Laduviglusib monohydrochloride (2 mg/kg) monohydrochloride 一次，可显著提高 14.5 Gy 腹部照射 (ABI) 后的存活率。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理显著阻断隐窝凋亡和 p-H2AX+ 细胞的积累，并改善隐窝再生和绒毛高度。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理通过阻断细胞凋亡增加 Lgr5+ 细胞存活率，并早在 4 小时就有效阻止 Olfm4、Lgr5 和 CD44 的减少。
体外研究：
Laduviglusib monohydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 9.8 nM。Laduviglusib monohydrochloride 是一种有机小分子，通过竞争 ATP 结合位点来抑制 GSK3α 和 GSK3β。体外激酶测定表明，Laduviglusib monohydrochloride 特异性抑制 GSK3β (IC50=~5 nM) 和 GSK3α (IC50=~10 nM)，对其他激酶几乎没有影响。在 Laduviglusib monohydrochloride 存在下，ES-D3 细胞的活力在 2.5 μM 时降低 24.7%，在 5 μM 时降低 56.3%，在 7.5 μM 时降低 61.9%，在 10 μM 时降低 69.2%，其 IC50 为 4.9 μM。
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride is a potent and selective GSK-3α/β inhibitor with IC50s of 10 nM and 6.7 nM. Laduviglusib monohydrochloride shows >500-fold selectivity for GSK-3 over CDC2, ERK2 and other protein kinases. Laduviglusib monohydrochloride is also a potent Wnt/β-catenin signaling pathway activator. Laduviglusib monohydrochloride enhances mouse and human embryonic stem cells self-renewal. Laduviglusib monohydrochloride induces autophagy.
体内研究：
在 ZDF 大鼠中，单次口服剂量 Laduviglusib monohydrochloride (16 mg/kg 或 48 mg/kg) 单盐酸盐可迅速降低血浆葡萄糖，给药后 3-4 小时最大降低近 150 mg/dl。在照射前 4 小时给予 Laduviglusib monohydrochloride (2 mg/kg) monohydrochloride 一次，可显著提高 14.5 Gy 腹部照射 (ABI) 后的存活率。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理显著阻断隐窝凋亡和 p-H2AX+ 细胞的积累，并改善隐窝再生和绒毛高度。Laduviglusib monohydrochloride monohydrochloride 处理通过阻断细胞凋亡增加 Lgr5+ 细胞存活率，并早在 4 小时就有效阻止 Olfm4、Lgr5 和 CD44 的减少。
体外研究：
Laduviglusib monohydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 值为 9.8 nM。Laduviglusib monohydrochloride 是一种有机小分子，通过竞争 ATP 结合位点来抑制 GSK3α 和 GSK3β。体外激酶测定表明，Laduviglusib monohydrochloride 特异性抑制 GSK3β (IC50=~5 nM) 和 GSK3α (IC50=~10 nM)，对其他激酶几乎没有影响。在 Laduviglusib monohydrochloride 存在下，ES-D3 细胞的活力在 2.5 μM 时降低 24.7%，在 5 μM 时降低 56.3%，在 7.5 μM 时降低 61.9%，在 10 μM 时降低 69.2%，其 IC50 为 4.9 μM。
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