产品
编 号：F217386
分子式：C24H28ClN5O2
分子量：453.96
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结构图
CAS No: 1797983-09-5
产品详情
生物活性：
GSK-J4 hydrochloride is a potent dual inhibitor of H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A with IC50s of 8.6 and 6.6 μM, respectively. GSK-J4 hydrochloride inhibits LPS-induced TNF-α production in human primary macrophages with an IC50 of 9 μM. GSK-J4 hydrochloride is a cell permeable proagent of GSK-J1.
体内研究：
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 10 周) 减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (0.5 mg/kg，ip) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病。Animal Model:Eight-week-old male db/m and db/db mice on a BKS background
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.p.; thrice-weekly for 10 weeks
Result:Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice.
体外研究：
GSK-J4 Hydrochloride 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 可防止 JMJD3 诱导的核 H3K27me3 免疫染色丢失。 施用 GSK-J4 会增加未转染细胞中的总核 H3K27me3 水平。 GSK-J4 显着降低 34 种 LPS 驱动的细胞因子中 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 GSK-J4 hydrochloride 导致小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加超过 3 倍。 培养的足细胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。 相应地，当足细胞暴露于去分化诱导剂 TGF-β1 时，用 GSK-J4 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加和 α-SMA 的增加以及足细胞蛋白 mRNA 水平的降低。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10，25 nM) 作用于 DC 促进 Treg 细胞分化，提高 Treg 稳定性和抑制能力，不影响 Th1 和 Th17 细胞分化。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制由 TGF-β1 诱导的 JMJD3 表达。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制女性胚胎干细胞中 Xist、Nodal 和 HoxC13 的 H3K4 去甲基化。
GSK-J4 hydrochloride is a potent dual inhibitor of H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A with IC50s of 8.6 and 6.6 μM, respectively. GSK-J4 hydrochloride inhibits LPS-induced TNF-α production in human primary macrophages with an IC50 of 9 μM. GSK-J4 hydrochloride is a cell permeable proagent of GSK-J1.
体内研究：
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 10 周) 减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (0.5 mg/kg，ip) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病。Animal Model:Eight-week-old male db/m and db/db mice on a BKS background
Dosage:10 mg/kg
Administration:i.p.; thrice-weekly for 10 weeks
Result:Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice.
体外研究：
GSK-J4 Hydrochloride 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 可防止 JMJD3 诱导的核 H3K27me3 免疫染色丢失。 施用 GSK-J4 会增加未转染细胞中的总核 H3K27me3 水平。 GSK-J4 显着降低 34 种 LPS 驱动的细胞因子中 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 GSK-J4 hydrochloride 导致小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加超过 3 倍。 培养的足细胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。 相应地，当足细胞暴露于去分化诱导剂 TGF-β1 时，用 GSK-J4 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加和 α-SMA 的增加以及足细胞蛋白 mRNA 水平的降低。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10，25 nM) 作用于 DC 促进 Treg 细胞分化，提高 Treg 稳定性和抑制能力，不影响 Th1 和 Th17 细胞分化。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制由 TGF-β1 诱导的 JMJD3 表达。 GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制女性胚胎干细胞中 Xist、Nodal 和 HoxC13 的 H3K4 去甲基化。
产品资料
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