产品
编 号：F217180
分子式：C49H60ClN9O8S2
分子量：1002.64
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结构图
CAS No: 1797406-69-9
产品详情
生物活性：
MZ 1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. MZ 1 potently and rapidly induces reversible, long-lasting, and selective removal of BRD4 over BRD2 and BRD3. Kds of 382/120, 119/115, and 307/228 nM for BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2, and BRD2 BD1/2, respectively.
体外研究：
MZ 1 通过 3 单位 PEG 接头将 pan-BET 抑制剂 JQ1 与 VH032 (一种有效且特异性的 VHL 配体) 偶联。 MZ 1 (100 和 250 nM；24小时) 在 LS174t 细胞中诱导 BRD4 降解 24 小时。MZ 1 导致BRD4蛋白完全降解，而BRD4 mRNA的表达没有降低。
MZ 1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4. MZ 1 potently and rapidly induces reversible, long-lasting, and selective removal of BRD4 over BRD2 and BRD3. Kds of 382/120, 119/115, and 307/228 nM for BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2, and BRD2 BD1/2, respectively.
体外研究：
MZ 1 通过 3 单位 PEG 接头将 pan-BET 抑制剂 JQ1 与 VH032 (一种有效且特异性的 VHL 配体) 偶联。 MZ 1 (100 和 250 nM；24小时) 在 LS174t 细胞中诱导 BRD4 降解 24 小时。MZ 1 导致BRD4蛋白完全降解，而BRD4 mRNA的表达没有降低。
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