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编 号:F215843
分子式:C19H25BN4O4
分子量:384.24
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生物活性:
Bortezomib (PS-341) is a reversible and selective proteasome inhibitor, and potently inhibits 20S proteasome (Ki=0.6 nM) by targeting a threonine residue. Bortezomib disrupts the cell cycle, induces apoptosis, and inhibits NF-κB. Bortezomib is the first proteasome inhibitor anticancer agent. Anti-cancer activity.

体内研究:
Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg;静脉注射;每周一次,持续 4 周) 抑制裸鼠体内的 PC-3 肿瘤生长。Animal Model:Male nude mice (xenograft tumor model bearing PC-3 cells)
Dosage:0.3, 1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once weekly for 4 weeks
Result:Resulted in a significant decrease in tumor growth ~60% at dose of 1 mg/kg.

体外研究:
Bortezomib (PS-341) (100 nM;8 小时) 导致 G2-M 期细胞积累,G1 期细胞数量相应减少。 Bortezomib (PS-341) (5-100 nM;20 小时) 在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中诱导细胞凋亡。 Bortezomib (PS-341) (20 nM;1-14 小时) 在两种 MCL 细胞系中诱导 Noxa 上调。 Bortezomib (PS-341) 的 IC50 是发现 B16F10 细胞中 26S 蛋白酶体的浓度为 2.46 nM。 Bortezomib (PS-341) 抑制多种抗凋亡蛋白 (例如,Bcl-XL、Bcl-2、和 STAT-3)。
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