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编 号:F215814
分子式:C36H42N6O
分子量:574.76
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生物活性:
LLY-507 is a potent and selective inhibitor of protein-lysine methyltransferase SMYD2. LLY-507 potently inhibits the ability of SMYD2 to methylate p53 peptide with an IC50 <15 nM. LLY-507 serves as a valuable chemical probe to aid in the dissection of SMYD2 function in cancer and other biological processes.

体外研究:
LLY-507 对 SMYD2 的选择性超过 21 种其他甲基转移酶,包括 SMYD3。 LLY-507 结合 SMYD2 的底物通道并支持其抑制的选择性。 LY-507 能够有效抑制 SMYD2 酶对 H4 肽的甲基化作用,IC50 为 31 nM。 LLY-507 (0.03 -20 μM;28 小时) 抑制 U2OS 细胞中 SMYD2 介导的 p53 Lys370 甲基化,IC50 0.6 μM。 LLY-507 (0 -20 μM;3-7 天) 抑制多种 ESCC、HCC 和乳腺癌细胞系的增殖。
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