产品
编 号：F215795
分子式：C21H21N5O2
分子量：375.42
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结构图
CAS No: 1792999-26-8
产品详情
生物活性：
NCB-0846 is an orally available TNIK inhibitor with an IC50 of 21?nM.
体内研究：
NCB-0846 抑制通过将 HCT116 细胞接种到免疫缺陷小鼠体内而建立的肿瘤的生长。施用 NCB-0846 后，异种移植物中 Wnt 靶基因 (AXIN2、MYC 和 CCND1) 的表达降低。NCB-0846 诱导亚 G1 细胞群的增加。聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 的切割表明细胞凋亡的诱导。
体外研究：
NCB-0846 具有抗 Wnt 活性。NCB-0846 以非活性构象与 TNIK 结合，这种结合模式似乎对 Wnt 抑制至关重要。NCB-0846 显示出对 TNIK 的抑制活性，IC50 为 21 nM。NCB-0846 还抑制 FLT3、JAK3、PDGFRα、TRKA、CDK2/CycA2 和 HGK。NCB-0846 在 0.1-0.3 μM 的浓度范围内诱导 TNIK 磷酸化的 TCF4 的更快迁移，并在 3 μM 的浓度下完全抑制 TCF4 的磷酸化。NCB-0846 可抑制 HCT116 细胞生长，并且对软琼脂中相同细胞的集落形成显示出更高 (-20 倍) 的抑制活性。
NCB-0846 is an orally available TNIK inhibitor with an IC50 of 21?nM.
体内研究：
NCB-0846 抑制通过将 HCT116 细胞接种到免疫缺陷小鼠体内而建立的肿瘤的生长。施用 NCB-0846 后，异种移植物中 Wnt 靶基因 (AXIN2、MYC 和 CCND1) 的表达降低。NCB-0846 诱导亚 G1 细胞群的增加。聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 的切割表明细胞凋亡的诱导。
体外研究：
NCB-0846 具有抗 Wnt 活性。NCB-0846 以非活性构象与 TNIK 结合，这种结合模式似乎对 Wnt 抑制至关重要。NCB-0846 显示出对 TNIK 的抑制活性，IC50 为 21 nM。NCB-0846 还抑制 FLT3、JAK3、PDGFRα、TRKA、CDK2/CycA2 和 HGK。NCB-0846 在 0.1-0.3 μM 的浓度范围内诱导 TNIK 磷酸化的 TCF4 的更快迁移，并在 3 μM 的浓度下完全抑制 TCF4 的磷酸化。NCB-0846 可抑制 HCT116 细胞生长，并且对软琼脂中相同细胞的集落形成显示出更高 (-20 倍) 的抑制活性。
产品资料
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