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编 号:F215291
分子式:C17H18ClNO2S
分子量:335.85
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生物活性:
UC-781 (NSC 675186) is a highly potent and selective nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) of HIV-1 with an IC50 value of 5 nM. UC-781 is stable under low PH or various temperatures conditions. UC-781 has antiviral activity and resistance.

体内研究:
UC-781 (100 μl 5% UC-781 补充凝胶;阴道内;一天一次持续 10 天) 从凝胶制剂中释放出来,对雌兔正常组织显示低毒性。Animal Model:Female rabbit (~1200 g; 10 weeks old).
Dosage:100 μl 5% UC-781 replens gel.
Administration:Intravaginal; once daily for 10 days.
Result:Released from gel preparation and had normal histology without significant increases inflammatory cells in rabbits.

体外研究:
UC-781 (0.05、0.2 和 0.5 % UC-781 补充凝胶;10 d) 从凝胶制剂中释放出来,并清除 CEM 细胞中的 HIV-1。UC-781 (3.75 -30 μM) 抑制蜡样芽孢杆菌的生长 (约 50 %)。UC-781 抑制 CEM T 细胞中的 HIV-1 (ⅢB) 活性 (EC50=6 nM; IC50=23 nM)。UC-781 抑制单核细胞来源的树突状细胞 (MO-DC) 和自体 CD4+ T 细胞中的 HIV 活性,EC50 值分别为 550 nM 和 1588 nM。UC-781 (1000 nM;24 h) 有效地防止或阻止了单核细胞来源的树突状细胞和自体 CD4+ T 细胞感染 HIV。UC-781 (0.001-1000 μM;2 h) 抑制病毒转移和宫颈外植体感染 HIV-1BaL。
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