产品
编 号：F025086
分子式：C27H35F2N7O3
分子量：543.61
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结构图
CAS No: 1062243-51-9
产品详情
生物活性：
Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor of PLK1 with an IC50 and a Kd of 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect on PLK2 and PLK3.
体内研究：
Ro3280 (RO3280，40 mg/kg，iv) 在植入 HT-29 结直肠癌细胞的小鼠异种移植模型中抑制 72% 的肿瘤生长，并且当更频繁地给药时，RO3280 完全抑制肿瘤生长。RO3280 (30 mg/kg，每 5 天一次，ip) 在裸鼠模型中显示出显著的抗膀胱癌活性。
体外研究：
Ro3280 (RO3280) 抑制 NB4 和 K562 细胞中的 PLK1 活性，IC50 分别为 13.45 nM 和 301 nM。RO3280 对 6 种白血病细胞的生长具有抑制活性，对 U937、HL60、NB4、K562、分别为 MV4-11 和 CCRF 细胞系。RO3280 还抑制原代 ALL 和 AML 细胞的生长，IC50 分别为 35.49-110.76 nM 和 52.80-147.50 nM。RO3280 (50 或 100 nM) 诱导急性白血病细胞凋亡和细胞周期紊乱。Ro3280 在 H82、H69、A549 肺癌细胞系中表现出强大的活性，EC50 分别为 6 nM、7 nM 和 82 nM。Ro3280 还抑制其他几种癌细胞系，浓度较低。RO3280 对 5637 和 T24 人膀胱癌细胞具有细胞毒性，IC50 约为 100 nM。
Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor of PLK1 with an IC50 and a Kd of 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect on PLK2 and PLK3.
体内研究：
Ro3280 (RO3280，40 mg/kg，iv) 在植入 HT-29 结直肠癌细胞的小鼠异种移植模型中抑制 72% 的肿瘤生长，并且当更频繁地给药时，RO3280 完全抑制肿瘤生长。RO3280 (30 mg/kg，每 5 天一次，ip) 在裸鼠模型中显示出显著的抗膀胱癌活性。
体外研究：
Ro3280 (RO3280) 抑制 NB4 和 K562 细胞中的 PLK1 活性，IC50 分别为 13.45 nM 和 301 nM。RO3280 对 6 种白血病细胞的生长具有抑制活性，对 U937、HL60、NB4、K562、分别为 MV4-11 和 CCRF 细胞系。RO3280 还抑制原代 ALL 和 AML 细胞的生长，IC50 分别为 35.49-110.76 nM 和 52.80-147.50 nM。RO3280 (50 或 100 nM) 诱导急性白血病细胞凋亡和细胞周期紊乱。Ro3280 在 H82、H69、A549 肺癌细胞系中表现出强大的活性，EC50 分别为 6 nM、7 nM 和 82 nM。Ro3280 还抑制其他几种癌细胞系，浓度较低。RO3280 对 5637 和 T24 人膀胱癌细胞具有细胞毒性，IC50 约为 100 nM。
产品资料
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