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编 号:F212154
分子式:C22H20N4
分子量:340.42
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生物活性:
DBeQ is a selective, potent, reversible, and ATP-competitive p97 inhibitor, with an IC50 value of 1.5 μM and 1.6 μM for p97(wt) and p97(C522A), respectively; DBeQ also inhibits Vps4 with an IC50 of 11.5 μM.

体外研究:
DBeQ 是一种 ATP 竞争性 p97 抑制剂,对 p97 (wt) 和 p97 (C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM。DBeQ 相对于 ATP来说竞争性地抑制 p97,Ki 为 3.2 ± 0.4 μM。DBeQ 抑制 p97 依赖性底物 UbG76V-GFP 的降解,IC50 值为 2.6 μM。DBeQ (10 μM) 也显著抑制 TCRα-GFP 的降解,诱导 CHOP 但不增加 p21 水平。此外,DBeQ 抑制 MRC-5、Hek293、HeLa 和 RPMI8226 细胞的活力,GI50s 分别为 6.6 ± 2.9、4 ± 0.6、3.1 ± 0.5 和 1.2 ± 0.3。DBeQ 通过特异性结合其 D2 结构域 (p97D2) 的 ATP 酶位点,有效抑制 AAA ATP 酶 p97。DBeQ 还抑制 Vps4,IC50 为 11.5 μM。此外,DBeQ (30 μM) 抑制野生型细胞 (菌株 YLZ0) 的菌丝生长。
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