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编 号:F212136
分子式:C27H22ClN3O4
分子量:487.93
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生物活性:
Nidufexor (LMB763) is an orally-available farnesoid X receptor (FXR) agonist for the research of nonalcoholic steatohepatitis (NASH).

体内研究:
Nidufexor (LMB763) 是一种有效且特异性的体内 FXR 基因调节剂,可减少非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠模型的脂肪变性、炎症和纤维化。 Nidufexor 在成年雄性 Wistar Han 大鼠 (年龄约 10 周) 中具有中度 Cmax 值 (4.5、12.4、28.1、80.9 和 140.8 μM) 和口服给药 (3、10、30、100 和 300mg/kg) 后的半衰期 (t1/2;3.9 5.7 6.3 5.6 6.3 h) Nidufexor 在静脉给药后(小鼠 3.0,大鼠 5.0 和狗 0.5 mg/kg),显示不同的半衰期 (小鼠 4.5,大鼠 4.4 和狗 6.8 小时) 静脉内给药后 。Animal Model:Han-Wistar rats
Dosage:0.1, 0.3, 1.5, 7.5, 25, 100 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Oral gavage, once daily for 14 days
Result:On day 1 and 13, serum exposure increased approximately dose-proportionally from 0.1 to 100 mg/kg. Exposure at 0.1 and 0.3 mg/kg was likely underestimated on day 13. No significant accumulation was observed.
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