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编 号:F211234
分子式:C8H11NO4
分子量:185.18
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生物活性:
Eglumegad (LY354740) is a highly potent and selective group II (mGlu2/3) receptor agonist with IC50s of 5 nM and 24 nM on transfected human mGlu2 and mGlu3 receptors, respectively.

体内研究:
Eglumegad (LY354740) (15 或 30 mg/kg,腹腔注射) 对 Gria1 /或 WT 小鼠的空间工作记忆性能没有影响,并且对短时间的奖励交替测试没有影响浓度为 30 mg/kg 的 Gria1 /和 WT 小鼠的试验间隔。Eglumegad (LY354740) (15 或 30 mg/kg,腹腔注射) 降低野生型和 Gria1 /小鼠的自发运动活动。Eglumegad (LY354740) (15 mg/kg,ip) 在幼稚的 GluA1-KO 和预先处理过的 GluA1-KO 雄性中抑制新奇诱导的过度运动,但在雌性中则不然。Eglumegad (LY354740) (15 mg/kg,腹腔注射) 显著降低 GluA1-KO 雄性增加的 c-Fos 表达至 WT 雄性的水平,但对雌性没有影响。Eglumegad (LY354740) (10 mg/kg,腹腔注射) 减弱大鼠 mPFC中固定应激诱导的 BDNF mRNA 表达增加。

体外研究:
Eglumegad (LY354740) 下调点 1014、1822 (缺氧上调蛋白 1)、4513 (蛋白质二硫化物异构酶 3 的同种型)、6204、6312、7306 (26S 蛋白酶体非 ATP 酶调节亚基 7) 和蛋白点 1013和 6005 (destrin),并上调小鼠皮层神经元中的斑点 6507 (塌陷蛋白反应介质蛋白 1)。
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