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编 号:F210294
分子式:C9H4F6N4
分子量:282.15
产品类型
结构图
CAS No: 175205-09-1
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产品详情
生物活性:
KG-548 is an ARNT/TACC3 disruptor and a HIF-1α inhibitor. KG-548 directly interferes with ARNT/TACC3 complex formation by competing with TACC3 for binding to the ARNT PAS-B domain. ARNT is the aryl hydrocarbon receptor nuclear translocator, also known as HIF-β.
体外研究:
HIF 是两个 bHLH-PAS(基本 Helix Loop Helix-Per-ARNT-Sim)亚基的异二聚体,包括 HIF-α 旁系同源物(HIF-1α、-2α、-3α)和芳烃受体核转运蛋白(ARNT,也称为 HIF-β)。KG-548(0-250 μM;过夜 16 小时)导致两种共激活剂的 ARNT/CCC 复合物形成大大减少,并且还会破坏 ARNT2 PAS-B/TACC3 相互作用。 KG-548(0-2 mM;16 小时过夜)在体外和细胞裂解物中以剂量依赖性方式分解 (320 μM) ARNT PAS-B/TACC3 复合物,IC50 为 25 μM。KG-548 显着抑制 FaDu 下咽癌细胞糖酵解产生乳酸。