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编 号:F209186
分子式:C8H5F3N2OS
分子量:234.2
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生物活性:
Riluzole is an anticonvulsant agent and belongs to the family of use-dependent Na+ channel blocker which can also inhibit GABA uptake with an IC50 of 43 μM.

体内研究:
在正常幼稚大鼠中,全身注射 Riluzole (8 mg/kg,腹腔注射;n=6 只大鼠) 与在相同大鼠中测试的载体相比,减少了膝关节有害刺激诱发的超声波持续时间,但不减少可听见的发声 (P< 0.05)。全身应用 Riluzole (8 mg/kg,ip;n=19 只大鼠) 与给药前和赋形剂相比显著降低关节炎大鼠的发声 (P<0.05 至 0.001)。与给药前的值相比,将 Riluzole 给药到 CeA 中可显著缩短膝关节伤害性刺激诱发的可听和超声发声的持续时间 (n=8 只大鼠;P<0.05 至 0.01)。

体外研究:
Riluzole 是一种抗惊厥药,属于使用依赖性 Na+ 通道阻滞剂家族,也可抑制 GABA 摄取,IC50 为 43 μM。在 20 μM 时,Riluzole 仅轻微抑制峰值自触 IPSC,但可靠地延长 IPSC。还发现 Riluzole 引起强烈的、浓度依赖性的、容易可逆的对 2 μM GABA 反应的增强。在较高浓度的 Riluzole 下,尤其是 300 μM,GABA 电流在长时间共同暴露于 2 μM GABA 和 Riluzole 时表现出明显的脱敏。Riluzole 增强 GABA 反应的 EC50 约为 60 μM。
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